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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)

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[交流] 抗癌药：Tafinlar (Dabrafenib)胶囊/ Mekinist (Trametinib)片（2013-05-29）已有1人参与

商品名：Tafinlar 通用名：Dabrafenib 中文名：未知
药企：GlaxoSmithKline

适应症：不可切除或已经转移的BRAF V600E基因突变型黑色素瘤，不适用于BRAF野生型黑色素瘤。

剂型规格：本品为胶囊剂，有50mg和75mg两种规格。推荐剂量为每日2次，每次150mg，饭前1小时或饭后2小时口服。

活性成分：Dabrafenib甲磺酸盐，结构如下：

作用机理：Dabrafenib能抑制BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D，IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM，对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。BRAF基因突变，能够导致BRAF激酶激活，刺激肿瘤细胞生长。

临床试验：在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中，250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成dabrafenib治疗组和达卡巴嗪（dacarbazine）治疗组。结果显示，dabrafenib治疗组中位无进展生存期为5.1个月，达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。

不良反应：皮肤鳞状细胞癌、发热（伴有低血压、寒颤、口渴、肾衰竭）、高血糖、眼色素层炎（包括虹膜炎）、G6PD缺乏、胎儿毒性。

商品名：Mekinist 通用名：Trametinib 中文名：未知
药企：GlaxoSmithKline

适应症：不可切除或已经转移的BRAF V600E或V600K基因突变型黑色素瘤，不适用于之前已经接受BRAF抑制剂治疗的患者。

剂型规格：本品为膜包衣片剂，有0.5mg、1mg、2mg三种规格。推荐剂量为每日1次，每次2mg，饭前1小时或饭后2小时口服。

活性成分：Trametinib二甲基亚砜合物，结构如下：

抗癌药：Tafinlar (Dabrafenib)胶囊/ Mekinist (Trametinib)片（2013-05-29）-1

作用机理：BRAF V600E突变会激活MEK1和MEK2，Trametinib能抑制MEK1和MEK2激酶，阻止BRAF V600突变型黑色素瘤细胞的生长。

临床试验：在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中，322例BRAF V600E或V600K阳性黑色素瘤患者按2:1分成trametinib治疗组和常规化疗组。结果显示，trametinib治疗组中位无进展生存期为4.8个月，常规化疗组中位无进展生存期为1.5个月。

不良反应：心力衰竭、肺炎、皮肤感染、视力下降、皮疹、腹泻、外周性水肿、皮肤突起（类似于痤疮）、胎儿毒性。

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1楼 2013-05-30 07:16:41

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yj1983521

木虫 (小有名气)

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现在替尼类的药真多！不知道会不会最终像头孢一样做出第四代第五代！

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