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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)


[交流] 抗癌药:Tafinlar (Dabrafenib)胶囊/ Mekinist (Trametinib)片(2013-05-29) 已有1人参与

商品名:Tafinlar  通用名:Dabrafenib  中文名:未知
药企:GlaxoSmithKline

适应症:不可切除或已经转移的BRAF V600E基因突变型黑色素瘤,不适用于BRAF野生型黑色素瘤。

剂型规格:本品为胶囊剂,有50mg和75mg两种规格。推荐剂量为每日2次,每次150mg,饭前1小时或饭后2小时口服。

活性成分:Dabrafenib甲磺酸盐,结构如下:
抗癌药:Tafinlar (Dabrafenib)胶囊/ Mekinist (Trametinib)片(2013-05-29)
作用机理:Dabrafenib能抑制BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D,IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM,对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。BRAF基因突变,能够导致BRAF激酶激活,刺激肿瘤细胞生长。

临床试验:在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中,250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成dabrafenib治疗组和达卡巴嗪(dacarbazine)治疗组。结果显示,dabrafenib治疗组中位无进展生存期为5.1个月,达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。

不良反应:皮肤鳞状细胞癌、发热(伴有低血压、寒颤、口渴、肾衰竭)、高血糖、眼色素层炎(包括虹膜炎)、G6PD缺乏、胎儿毒性。

商品名:Mekinist  通用名:Trametinib  中文名:未知
药企:GlaxoSmithKline

适应症:不可切除或已经转移的BRAF V600E或V600K基因突变型黑色素瘤,不适用于之前已经接受BRAF抑制剂治疗的患者。

剂型规格:本品为膜包衣片剂,有0.5mg、1mg、2mg三种规格。推荐剂量为每日1次,每次2mg,饭前1小时或饭后2小时口服。

活性成分:Trametinib二甲基亚砜合物,结构如下:
抗癌药:Tafinlar (Dabrafenib)胶囊/ Mekinist (Trametinib)片(2013-05-29)-1
作用机理:BRAF V600E突变会激活MEK1和MEK2,Trametinib能抑制MEK1和MEK2激酶,阻止BRAF V600突变型黑色素瘤细胞的生长。

临床试验:在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中,322例BRAF V600E或V600K阳性黑色素瘤患者按2:1分成trametinib治疗组和常规化疗组。结果显示,trametinib治疗组中位无进展生存期为4.8个月,常规化疗组中位无进展生存期为1.5个月。

不良反应:心力衰竭、肺炎、皮肤感染、视力下降、皮疹、腹泻、外周性水肿、皮肤突起(类似于痤疮)、胎儿毒性。
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yj1983521

木虫 (小有名气)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
现在替尼类的药真多!不知道会不会最终像头孢一样做出第四代第五代!
2楼2013-05-30 08:57:49
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