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[交流] 名药百优解规格巧设计成就市场传奇已有4人参与

米内网看到的一篇觉得很好的帖子，拿来与大家分享文章链接http://www.menet.com.cn/Articles ... 1151115_92527.shtml

米内网专稿(研究员 lily-cha)“百优解”是制药巨头礼来公司抗抑郁药氟西汀（Fluoxetine）的商品名，它是曾为礼来创造了一个时代的明星产品。作为全球第一个上市的SSRIs抗抑郁药物，它的出现最早源于1970年礼来Bryan Molloy和Robert Rathburn的研究发现，后经David Wong提议对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的体外再吸收做重新测试，1972年5月，Jong-Sir Horng得到了氟西汀。
氟西汀是新型选择性5-HT摄取抑制剂，通过影响去甲肾上腺素再摄取，很容易通过血脑屏障，在中枢神经系统可防止5-HT耗竭，也能抑制血小板对5-HT的吸收。礼来公司生产的20mg氟西汀以“百优解”的商品名于1986年在比利时首先获准上市，1987年底被FDA批准进入美国市场。刚上市之初，其年销售额仅区区1亿美元，一年后激增至3.6亿美元，并进入当年全球30只最畅销药物行列，上世纪末，其全球销售达到顶峰。但随着2001年8月2日其专利的到期，其销售额快速下滑，据米内网跨国公司业绩显示，仅2002年的销售与2001年相比，下降了63%，损失惨重。

造成礼来“百优解”销售业绩下滑的原因，首先是2001年8月FDA的一纸批准函, 伺机良久的氟西汀通用名药纷纷在美国市场上出现，再一个是通用名药企之一的印度雷迪博士药业对美国市场的精准把握。雷迪公司通过在美国多年的市场调研发现，美国市场上的原研公司礼来的产品百优解片为20mg，但美国医生实际习惯让患者每次服用2片20mg的百优解片。为此雷迪把握时机开发了40mg的产品，最终凭藉40mg氟西汀胶囊，雷迪公司实现了美国销售当年90%以上的井喷式增长，该药的销售额占雷迪公司当年所有仿制药销售收入比例达81%。雷迪的成功源于印度制药公司对美国法律的熟悉和精通。为鼓励通用名药的发展，美国1984年生效的Hatch-Waxman法案规定，第一个获得ANDA的仿制药生产商将可以获得180天的市场独占期，这期间不批准其它同样的非专利药上市。雷迪公司正是利用美国这一条法律赋予的权利，于2001年6月在美国市场率先上市通用名药氟西汀的40mg胶囊剂。抢仿获得的市场独占期为雷迪公司当年在美国市场获得七千七百万美元的年销售额，这第一桶金为雷迪公司走向印度第一大制药企业并逐渐向外扩张成为一个全球性的制药大鳄奠定了基础。虽然随着百优解各仿制品的陆续上市，雷迪公司40mg氟西汀胶囊的销售额逐渐淡出了它的年报，但短短几年该产品让雷迪公司在美国市场赚取了近2亿美元。印度制药企业这种眼光独到、一蹴而就的策略，值得借鉴。

对于曾经的功臣“百优解”, 礼来难以割舍，对氟西汀的各类研究开发，从未间断。增加适应症的研究、联合用药的研究等一直持续进行中。为减少专利到期带来的巨大冲击，早在2001年2月礼来就获得FDA批准的规格为90mg，药名为“PROZAC WEEKLY ”的氟西汀长效胶囊的批文。“PROZAC WEEKLY ”是每周口服一次的氟西汀肠溶制剂。针对抑郁症病程的长期性和反复发作的特点，世界卫生组织(WHO)等研究机构对于抑郁症在缓解期、持续期、维持期的治疗提出了明确的治疗指南。如持续期治疗,WHO推荐为6个月以上；维持期治疗一般认为需要1年或以上, WHO推荐为2次或2次以上发作者,维持治疗2年。每周一次的药物治疗设计，在提高病人治疗依从性方面有明显的优势。
氟西汀长效制剂的药代动力学研究显示，口服后胃肠道吸收良好，其吸收较普通片延长约2小时。服药数周后达到稳态血浆浓度。氟西汀的代谢基本由肝脏完成，通过去甲化作用生成活性代谢产物去甲氟西汀。与一日一次普通制剂相比，周服制剂药峰浓度在日服制剂产生的平均浓度范围内。而其平均血药谷浓度比日服制剂产生的维持血药浓度低76%(氟西汀的量)和47%(去甲氟西汀的量)。日服一次剂量和周服一次剂量所产生的平均稳态浓度均与总给药剂量成比例关系，周服一次用法产生的平均稳态浓度比日服一次用法产生的平均稳态浓度低约50%。所谓失之东隅收之桑榆，失去了“百优解”的专利红利，却得到了更符合抑郁症持续治疗的“PROZAC WEEKLY ”，虽说后者不一定会成为重磅炸弹，但却成了抑郁症患者后续治疗的不二选择。礼来正是通过不断创新、不断对传统核心产品进行革新，从而引领和赢得市场的青睐，才具备了持续取胜的特质。
1995年“百优解”进入中国，随后国内企业开始仿制，目前有8家企业大多从事规格为10mg、20mg的制剂生产，仅常州四药具有规格10mg普通片和90mg长效肠溶片的生产批文，市场回报是2010年度氟西汀企业增长排名第一的是常州四药，增长了55.36%。

纵观历年来氟西汀企业竞争格局情况，礼来的业绩独步天下，能否从临床需求入手，开发出更适宜的规格或剂型，考验着国内研发人员的智慧。
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