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gingko.w

银虫 (初入文坛)

[求助] 小剂量水溶性主药 湿法制粒片剂 怎么延缓溶出?请高人指点,谢谢!

请教各位制剂前辈,湿法制粒片剂,主药小剂量,且水溶性易溶,填充剂有玉米淀粉和微晶纤维素(其他填充剂都和主药有反应,只能用这两种),两者加起来达片子的90%,没有加其他崩解剂,现在溶出度过快,5分钟已经溶出98%了,想减缓溶出,调整填充剂应该玉米淀粉多用,还是微晶纤维素多用?请高人指点啊,谢谢!
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liqide

铁杆木虫 (著名写手)

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zhychen2008: 金币+1, 多谢参与 2013-04-08 23:25:27
湿法制粒时控制剪切时间长一些,使制得的颗粒更结实些。
2楼2013-04-08 21:35:49
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woshiyang

金虫 (正式写手)

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★ ★
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古可ぷ: 金币+1, 谢谢交流 2013-04-09 21:42:18
gingko.w: 金币+1, 有帮助 2013-04-11 17:07:55
是否可以考虑采用不同型号的微晶纤维素,看是否可以使得药物释放慢一些,如果目前所制成的片重比较小(80mg以下),是否可以增加片重?
6楼2013-04-09 20:31:53
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pnbaihe

铁杆木虫 (小有名气)

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gingko.w: 金币+1, 有帮助 2013-04-10 17:21:10
(楼主说:其他填充剂都和主药有反应,只能用这两种)
不知楼主用过哪些填充剂?用玉米淀粉和微晶纤维素这两种辅料很难达到减缓溶出的效果,尤其是水溶性高的药物;
1. 可以试一下用 环糊精 包埋技术,
2. 可试一下加点高分子材料,(MC,HPC,HPMC)
3. 试一下固体分散技术,不知主药在乙醇中的溶解性如何?
4. 粘合剂用醇溶性的高分子材料,(如,乙基纤维素)
5. 将主药和辅料喷雾造粒,用醇溶性粘合剂(象包一层水难溶性薄膜衣)
9楼2013-04-10 10:33:32
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pnbaihe

铁杆木虫 (小有名气)

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gingko.w: 金币+1, ★★★很有帮助 2013-04-16 13:55:38
一般5%左右,但不绝对; EC的浓度要根据制剂的溶出速度来确定。
1%,3%,5%,三个浓度都试一下,比较一下溶出速度,就知道啦; 如果有效果,能减慢溶出,浓度还可以加大,直到达到你要的溶出速度
将部分主药和EC同时溶入乙醇中,喷雾干燥,做成固体分散体,肯定可以减慢溶出,但溶出速度的确定需要处方筛选才能定
15楼2013-04-15 16:11:16
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liqide

铁杆木虫 (著名写手)

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gingko.w(zhychen2008代发): 金币+1, 多谢参与 2013-04-08 23:26:02
或者使用淀粉浆制粒,控制制得颗粒的密度和压的片剂的硬度。
3楼2013-04-08 21:37:12
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yanviolet

铁杆木虫 (著名写手)

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★ ★
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古可ぷ: 金币+1, 谢谢交流 2013-04-09 21:41:58
gingko.w: 金币+1, 有帮助 2013-04-11 17:06:30
是新药还是仿制药呢??如果仿制,那应该有原研,参考一下原研处方的组成!
实在不行就稍微加点缓释材料吧!
陪伴儿子健康成长!
4楼2013-04-09 10:34:09
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Sywan

金虫 (小有名气)

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古可ぷ: 金币+1, 谢谢交流 2013-04-09 21:42:09
新药还是仿制药?如果是新药为什么要减慢呢?如果是仿制药,只要原研在15min达到85%以上也是可以看出相似的啊
5楼2013-04-09 11:50:53
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mrzouhao

木虫之王 (文坛精英)

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★ ★
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古可ぷ: 金币+2, 专家考核, 谢谢交流 2013-04-09 21:42:33
湿法制粒用的什么粘合剂,玉米淀粉和微晶纤维素与主药没有反应,貌似用淀粉浆或者羟丙甲纤维素等做粘合剂是可以的,这样制粒控制制得颗粒的密度和压的片剂的硬度可能能减缓释放
7楼2013-04-09 21:32:57
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Master-Fandy

铜虫 (小有名气)

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加点壳聚糖试一下!
身体是革命的本钱,拼搏是永恒的主题!
8楼2013-04-10 09:27:38
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kexingfa

禁虫 (小有名气)

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10楼2013-04-11 08:58:27
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