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caphyboy

[求助] 药化、生物、药学的专家们---(求助仍在继续)

大家好
我是学化学的 不过做的是关于药物方面的合成   而我们的目标产物可能是一种抗生素(目的是用于治疗肿瘤)  我现在特需要了解以下一些概念
1.细胞毒性
  细胞毒性到底好不好?
2.  药物通常是通过什么途径找到靶向而进行治疗疾病的?
3.  增加药物的水溶性行么?药物治疗的时候药物应该通过细胞膜吧?
4.  通常药物合成之后需要做一定的活性测试,具体都做那几个方面的测试阿(活性测试好像也分好多方面吧?)

因为没有专门学过要学相关的专业,但是很多细节或者是概念需要一定的了解。

我也在网上查过一些相关概念,下载了几本书,可是总感觉讲到的也不是很清楚

我是应该专门看几本专门书籍呢还是应该怎么办? 我的时间也不是很多阿

我该怎么办呢?

在此先谢谢大家了!

[ Last edited by caphyboy on 2007-8-22 at 22:25 ]
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tengxinking

木虫 (小有名气)

你可以象华东理工大学药学院的唐老师请教一下!具体他那也有本什么书?不过记不的了!华东理工大学出版社出的!打听到什么再告诉你哈!这些好象我们本科考试的问题! :)
9楼2007-08-23 11:49:54
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lihai0910

至尊木虫 (著名写手)

★ ★
caphyboy(金币+2,VIP+0):谢谢
1.细胞毒性是由细胞或者化学物质引起的单纯的细胞杀伤事件,不依赖于凋亡或坏死的细胞死亡机理。有时需要进行特定物质细胞毒性的检测,比如药物筛选
细胞毒性检测主要是根据细胞膜通透性发生改变来进行的检测,常用以下几种方法:
MTT、XTT法:利用线粒体内部酶的活性,可以将特定的四唑盐类进行转化,然后通过酶标仪进行检测
LDH的方法:通过检测细胞培养上清中LDH的酶活性,来检测细胞毒性
其它酶方法:如检测上清中碱性磷酸酶、酸性磷酸酶的活性等
也好也不好。
2.靶向治疗药物正在使肿瘤内科治疗从姑息性治疗向根治过渡。靶向治疗药物包括具有靶向性的表皮生长因子受体阻断剂,针对某些特定细胞标志物的单克隆抗体,针对某些癌基因和癌细胞遗传学标志的药物,抗肿瘤血管生成的药物,抗肿瘤疫苗以及基因治疗等等。它们的共同特点是:具有非细胞毒性和靶向性;具调节作用和细胞稳定性作用;毒性的作用谱和临床表现与现在常用的细胞毒类药物有很大区别;与常规化疗、放疗合用有更好的效果。
2楼2007-08-20 23:17:42
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小A宝儿

金虫 (正式写手)

★ ★
caphyboy(金币+2,VIP+0):谢谢!
3.药物在体内需要有合适的LogP值,即脂水分配系数,才能有良好的生物利用度,脂溶性大便于吸收,水溶性大便于分布,单纯增大水溶性有时不利于吸收。
要不要通过细胞膜需要看受体,核受体当然需要进入细胞膜,有的膜受体则不需要。
4。细胞活性测试一般就是MTT实验,最常用的。
1。抗肿瘤药物当然需要细胞毒性越大越好了,但是一定要提高靶向性,尽量减少正常细胞的杀害。

2。药物靶标可以通过药物筛选得到的。现在有一种思路是将中药提取物对自己制造的疾病模型进行筛选,从而得到target.然后通过基因组学,结构生物学等,得到相应先导化合物,在进行修饰,衍生化,筛选得到药物。

建议:看基本专业书 例如 药物化学,药物筛选等
if you shed tears when you miss the sun , you also miss the stars
3楼2007-08-20 23:36:24
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leonumn

铁杆木虫 (著名写手)

★ ★
caphyboy(金币+2,VIP+0):谢谢
我是学药化的, 在美国做博士后曾经做过抗肿瘤药物的设计、合成和筛选:理想的抗肿瘤药物应该是对肿瘤细胞有高度选择性毒性的化合物。(1)但考虑细胞毒性的强弱不完整;(2)靶向药物必须根据肿瘤细胞的特殊标志物进行设计, 目的是为了提高选择性;(3)脂水分配系数合适,药物才能通过亲水(血液)和疏水环境(细胞膜),达到靶细胞内,杀死细胞;(4)一般要测GI50, Ki, Kd等指标。

    我觉得你可以读读有关药物设计的书(特别是有关靶向药物), 也读点相关综述和研究论文。
4楼2007-08-21 11:33:45
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