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药化、生物、药学的专家们---（求助仍在继续）
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大家好 我是学化学的 不过做的是关于药物方面的合成 而我们的目标产物可能是一种抗生素（目的是用于治疗肿瘤） 我现在特需要了解以下一些概念 1.细胞毒性 细胞毒性到底好不好？ 2. 药物通常是通过什么途径找到靶向而进行治疗疾病的？ 3. 增加药物的水溶性行么？药物治疗的时候药物应该通过细胞膜吧？ 4. 通常药物合成之后需要做一定的活性测试，具体都做那几个方面的测试阿（活性测试好像也分好多方面吧？） 因为没有专门学过要学相关的专业，但是很多细节或者是概念需要一定的了解。 我也在网上查过一些相关概念，下载了几本书，可是总感觉讲到的也不是很清楚 我是应该专门看几本专门书籍呢还是应该怎么办？ 我的时间也不是很多阿 我该怎么办呢？ 在此先谢谢大家了！ [ Last edited by caphyboy on 2007-8-22 at 22:25 ] |
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lihai0910
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caphyboy(金币+2,VIP+0):谢谢
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1.细胞毒性是由细胞或者化学物质引起的单纯的细胞杀伤事件，不依赖于凋亡或坏死的细胞死亡机理。有时需要进行特定物质细胞毒性的检测，比如药物筛选 细胞毒性检测主要是根据细胞膜通透性发生改变来进行的检测，常用以下几种方法： MTT、XTT法：利用线粒体内部酶的活性，可以将特定的四唑盐类进行转化，然后通过酶标仪进行检测 LDH的方法：通过检测细胞培养上清中LDH的酶活性，来检测细胞毒性 其它酶方法：如检测上清中碱性磷酸酶、酸性磷酸酶的活性等 也好也不好。 2.靶向治疗药物正在使肿瘤内科治疗从姑息性治疗向根治过渡。靶向治疗药物包括具有靶向性的表皮生长因子受体阻断剂，针对某些特定细胞标志物的单克隆抗体，针对某些癌基因和癌细胞遗传学标志的药物，抗肿瘤血管生成的药物，抗肿瘤疫苗以及基因治疗等等。它们的共同特点是：具有非细胞毒性和靶向性；具调节作用和细胞稳定性作用；毒性的作用谱和临床表现与现在常用的细胞毒类药物有很大区别；与常规化疗、放疗合用有更好的效果。 |
2楼2007-08-20 23:17:42
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caphyboy(金币+2,VIP+0):谢谢！
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3.药物在体内需要有合适的LogP值，即脂水分配系数，才能有良好的生物利用度，脂溶性大便于吸收，水溶性大便于分布，单纯增大水溶性有时不利于吸收。 要不要通过细胞膜需要看受体，核受体当然需要进入细胞膜，有的膜受体则不需要。 4。细胞活性测试一般就是MTT实验，最常用的。 1。抗肿瘤药物当然需要细胞毒性越大越好了，但是一定要提高靶向性，尽量减少正常细胞的杀害。 2。药物靶标可以通过药物筛选得到的。现在有一种思路是将中药提取物对自己制造的疾病模型进行筛选，从而得到target.然后通过基因组学，结构生物学等，得到相应先导化合物，在进行修饰，衍生化，筛选得到药物。 建议：看基本专业书 例如 药物化学，药物筛选等 |
3楼2007-08-20 23:36:24
leonumn
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4楼2007-08-21 11:33:45
leonumn
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