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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 快捷药讯 » 抗癌药：Kadcyla (ado-trastuzumab emtansine)冻干粉
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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)

[交流] 抗癌药：Kadcyla (ado-trastuzumab emtansine)冻干粉 已有6人参与

商品名：Kadcyla  通用名：ado-trastuzumab emtansine  中文名：未知
药企：Genentech

适应症：用于治疗HER-2阳性晚期转移性乳腺癌

剂型规格：本品为冻干粉，100mg/瓶或160mg/瓶，推荐剂量3.6mg/Kg/3周（详见药品说明书）。

活性成分：ado-trastuzumab emtansine。本品为曲妥珠单抗- Emtansine偶联物，曲妥珠单抗（抗HER-2 IgG1）与DM1（一种美坦辛衍生物，微管抑制剂）通过一硫醚连接子（MCC）连接，emtansine代表DM1-MCC。本品为白色至灰白色无菌冻干粉。


作用机理：ado-trastuzumab emtansine是一种新型抗体药物，由曲妥珠单抗和小分子微管抑制剂DM1偶联而成，产生协同抗癌作用。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达，曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于HER-2的胞外部位。DM1是一种美坦辛（某些文献译为美登素，maytansine）衍生物，发现与20世纪70年代初期，通过与长春花位点结合，抑制微管蛋白聚集，这是美坦辛首次批准用于临床。

黑框警告：肝毒性（肝衰竭和坏死，用药前需监测血清转氨酶和胆红素，据此调整剂量或停药）、心脏毒性（左心室射血分数下降）、胚胎-胎儿毒性（胎儿死亡或先天缺陷）。
不良反应：肺毒性（间质性肺病，包括局部急性肺炎、急性呼吸窘迫综合征）、输液相关性反应、过敏反应、血小板减少、神经毒性、溢出（注射部位红肿、疼痛等）。

补充说明：FDA批准的用于HER-2阳性乳腺癌的药物还有曲妥珠单抗（1998年）、拉帕替尼（2007年）、帕妥珠单抗（2012年），除拉帕替尼属于GlaxoSmithKline外，另外三个产品都均在Genentech旗下。
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1楼 2013-02-23 10:51:00
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csc_0769

木虫 (著名写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
呵呵，所谓的治癌药是致癌药，都是有毒的。。。而且还很强！！！
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屁颠屁颠
4楼2013-02-23 16:01:51
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urotensin

木虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
其实和单用和trastuzumab 效果差不多，要和pertuzumab合用效果好
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2楼2013-02-23 11:42:58
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hywxt5978

铜虫 (正式写手)
★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖
楼主消息很快啊，这个药也是墨迹了很久啊
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3楼2013-02-23 13:22:27
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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by urotensin at 2013-02-23 11:42:58
其实和单用和trastuzumab 效果差不多，要和pertuzumab合用效果好

这个药应该能克服部分耐药现象，毕竟多了一个天然产物的成分，用这种方法来降低细胞毒药物的毒性倒是一种好方法
赞一下(1人) 回复此楼
5楼2013-02-23 19:51:23
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