[交流] 抗癌药：Kadcyla (ado-trastuzumab emtansine)冻干粉 已有6人参与

商品名：Kadcyla  通用名：ado-trastuzumab emtansine  中文名：未知 药企：Genentech 适应症：用于治疗HER-2阳性晚期转移性乳腺癌 剂型规格：本品为冻干粉，100mg/瓶或160mg/瓶，推荐剂量3.6mg/Kg/3周（详见药品说明书）。 活性成分：ado-trastuzumab emtansine。本品为曲妥珠单抗- Emtansine偶联物，曲妥珠单抗（抗HER-2 IgG1）与DM1（一种美坦辛衍生物，微管抑制剂）通过一硫醚连接子（MCC）连接，emtansine代表DM1-MCC。本品为白色至灰白色无菌冻干粉。 作用机理：ado-trastuzumab emtansine是一种新型抗体药物，由曲妥珠单抗和小分子微管抑制剂DM1偶联而成，产生协同抗癌作用。在原发性乳腺癌患者中观察到有25%-30%的患者HER2过度表达，曲妥珠单抗是一种重组DNA衍生的人源化单克隆抗体，选择性地作用于HER-2的胞外部位。DM1是一种美坦辛（某些文献译为美登素，maytansine）衍生物，发现与20世纪70年代初期，通过与长春花位点结合，抑制微管蛋白聚集，这是美坦辛首次批准用于临床。 黑框警告：肝毒性（肝衰竭和坏死，用药前需监测血清转氨酶和胆红素，据此调整剂量或停药）、心脏毒性（左心室射血分数下降）、胚胎-胎儿毒性（胎儿死亡或先天缺陷）。 不良反应：肺毒性（间质性肺病，包括局部急性肺炎、急性呼吸窘迫综合征）、输液相关性反应、过敏反应、血小板减少、神经毒性、溢出（注射部位红肿、疼痛等）。 补充说明：FDA批准的用于HER-2阳性乳腺癌的药物还有曲妥珠单抗（1998年）、拉帕替尼（2007年）、帕妥珠单抗（2012年），除拉帕替尼属于GlaxoSmithKline外，另外三个产品都均在Genentech旗下。

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