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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 通过什么途径使肠道内的pH降低，以利于药物吸收
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maximus86

银虫 (小有名气)

[求助] 通过什么途径使肠道内的pH降低，以利于药物吸收 已有1人参与

最近做一味中药的剂型研究，该药高溶、低渗，BCSⅢ类药，口服生物利用度很低，该药属弱酸性，其pKa为4.5左右，现在考虑降低肠道微环境的pH以利于药物吸收，请问大家可以采用什么方法？只简单的添加一些酸性物质，如柠檬酸，是否有效？
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1楼 2013-01-23 08:32:10
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回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

星星的眼睛

铁杆木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★
maximus86: 金币+3, ★有帮助 2013-01-29 15:58:15
改变肠道微环境可能会带来很多不良反应而限制你的药的使用，还是改变处方工艺比较好
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12楼2013-01-27 10:58:30
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普通回帖

方子萱
2楼2013-01-23 08:37:28
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cj22xmc

新虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★
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maximus86: 金币+2, ★有帮助 2013-01-23 18:27:56
xiaoxiao270: 金币+1 2013-01-23 21:06:42
直接加酸有用？改变剂型会更有效。
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mc
3楼2013-01-23 08:49:16
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raulsam1984

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
maximus86: 金币+2, ★有帮助 2013-01-23 18:28:05
xiaoxiao270: 金币+1 2013-01-23 21:06:46
楼主，你与其改变肠道内环境的pH，倒不如改变剂型，用一些包合技术，例如微囊或者微球等。
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4楼2013-01-23 09:01:02
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sxwsp

银虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
maximus86: 金币+2, ★有帮助 2013-01-23 18:28:12
xiaoxiao270: 金币+1 2013-01-23 21:06:49
这个真的没听过哦，只听过包合技术什么的来促进吸收。
我觉得改变机体的内环境不好吧，肠道是偏碱的，这是进化使然。个人短见。
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5楼2013-01-23 17:21:17
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liuzhaomin

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★
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maximus86: 金币+2, ★有帮助 2013-01-23 18:28:18
xiaoxiao270: 金币+1 2013-01-23 21:06:53
可以考虑用药物的结构改造   比如前药策略
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6楼2013-01-23 17:24:30
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maximus86

银虫 (小有名气)
引用回帖:
4楼: Originally posted by raulsam1984 at 2013-01-23 09:01:02
楼主，你与其改变肠道内环境的pH，倒不如改变剂型，用一些包合技术，例如微囊或者微球等。

用微囊或者微球一般针对的是难溶性的药物，我这个药很好溶，但酯溶性很差，采用什么剂型可以增加其酯溶性，进而增加生物利用度
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7楼2013-01-23 20:31:53
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maximus86

银虫 (小有名气)
引用回帖:
6楼: Originally posted by liuzhaomin at 2013-01-23 17:24:30
可以考虑用药物的结构改造   比如前药策略

药物分子式中多羟基，因此水溶性好，酯溶性差，如果进行化学修饰增加酯溶性，常要引入什么基团
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8楼2013-01-23 20:35:35
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mlanqiang

木虫之王 (文学泰斗)

蓝博士

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
柠檬酸施加一些看看，不过加量一定少一点。
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蓝精灵
9楼2013-01-23 21:15:25
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liuzhaomin

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★
maximus86: 金币+6, ★有帮助 2013-01-24 15:19:05
引用回帖:
8楼: Originally posted by maximus86 at 2013-01-23 20:35:35
药物分子式中多羟基，因此水溶性好，酯溶性差，如果进行化学修饰增加酯溶性，常要引入什么基团...

一般成羧酸酯比较常见   可以参考这篇文献的图1
http://pan.baidu.com/share/link?shareid=229374&uk=3542402689
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10楼2013-01-23 23:15:43
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