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银虫 (小有名气)

[求助] 通过什么途径使肠道内的pH降低，以利于药物吸收已有1人参与

最近做一味中药的剂型研究，该药高溶、低渗，BCSⅢ类药，口服生物利用度很低，该药属弱酸性，其pKa为4.5左右，现在考虑降低肠道微环境的pH以利于药物吸收，请问大家可以采用什么方法？只简单的添加一些酸性物质，如柠檬酸，是否有效？

1楼 2013-01-23 08:32:10

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银虫 (小有名气)

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4楼: Originally posted by raulsam1984 at 2013-01-23 09:01:02
楼主，你与其改变肠道内环境的pH，倒不如改变剂型，用一些包合技术，例如微囊或者微球等。

用微囊或者微球一般针对的是难溶性的药物，我这个药很好溶，但酯溶性很差，采用什么剂型可以增加其酯溶性，进而增加生物利用度

7楼2013-01-23 20:31:53

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银虫 (小有名气)

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6楼: Originally posted by liuzhaomin at 2013-01-23 17:24:30
可以考虑用药物的结构改造比如前药策略

药物分子式中多羟基，因此水溶性好，酯溶性差，如果进行化学修饰增加酯溶性，常要引入什么基团

8楼2013-01-23 20:35:35

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