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药物在空白血浆中就分解了,怎么办,方法学没法做,求指点!
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bb4220606
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药物在空白血浆中就分解了,怎么办,方法学没法做,求指点!
最近在做一个化合物的药代动力学,此药是个生物碱类化合物,有酯键(苯甲酸酯),在做方法学时,发现当药加入血浆中后,药物就被分解了,情况类似于乙酰水杨酸在血浆中变成水杨酸,真心不知道咋办了,求高手指点!
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已经有9人回复
正常情况下,药动试验的预实验和方法学需要多少空白血浆啊?
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天道酬勤
1楼
2012-11-19 17:38:57
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5楼
2013-03-04 09:13:51
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guixiangp
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crity328: 金币+1, 感谢交流,欢迎常来~
2012-12-23 21:40:00
bb4220606: 金币+20,
★★★
很有帮助
2013-01-16 22:54:30
可能是血浆的pH小于该生物碱的PKa值,这样在将药物加入到血液后,很快就发生了酯键的水解。如果水解是瞬间完成的,那做方法学的意义不大。因为药物进入人体后,同样会很快发生酯键水解的反应,提示很可能是其水解产物在起作用。因此,测定代谢物比原药来得有意义。
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3楼
2012-12-21 12:46:09
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3楼
:
Originally posted by
guixiangp
at 2012-12-21 12:46:09
可能是血浆的pH小于该生物碱的PKa值,这样在将药物加入到血液后,很快就发生了酯键的水解。如果水解是瞬间完成的,那做方法学的意义不大。因为药物进入人体后,同样会很快发生酯键水解的反应,提示很可能是其水解产 ...
嗯,是的,这个药其实是前药,作用不大,但如果能够把它和其产物同时测定就比较好了,谢谢你的意见,现在找到了一个方法,还可以,能够抑制它的水解!
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天道酬勤
4楼
2012-12-21 14:57:51
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楼主,最后您是怎么抑制药水解的呀,可以指导一下吗
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6楼
2018-04-11 23:23:34
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