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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 临床研究 » 新药合成需遵循的原则问题请教
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悠悠落叶

金虫 (正式写手)
引用回帖:
10楼: Originally posted by bobcanada at 2012-11-21 01:07:31
你们的化合物（多肽）需要有适当的亲脂性，否则怎么通过脑血屏障呢？不通过脑血屏障，就无法进入脑内发挥作用。所以，候选药物如果没有适当的药物动力学性质，即使离体实验效果再好，也很难通过动物及人体临床实验。

这倒是，真没想到怎么通过血脑屏障的问题，大虫非常感谢提醒，我回去再找找有没有多肽通过血脑屏障的方法，谢谢了
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索马鲁肽，利拉鲁肽，德谷胰岛素，InsulinIcodec胰岛素侧链，发酵索玛/利拉直链热卖
11楼2012-11-21 09:45:14
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周彬彬1223

铁杆木虫 (正式写手)
引用回帖:
11楼: Originally posted by 悠悠落叶 at 2012-11-21 09:45:14
这倒是，真没想到怎么通过血脑屏障的问题，大虫非常感谢提醒，我回去再找找有没有多肽通过血脑屏障的方法，谢谢了...

真要做通过血脑屏障的实验的话，肯定得用动物模型吧
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12楼2012-11-21 21:50:04
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bobcanada

至尊木虫 (文坛精英)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
marktiger: 金币+1, 谢谢参与，欢迎常来。 2012-11-22 08:08:26
周彬彬1223: 金币+2, ★★★很有帮助 2012-11-22 08:51:51
周彬彬1223: 金币+1 2012-12-07 15:36:45
周彬彬1223: 金币+1 2012-12-07 15:37:32
引用回帖:
11楼: Originally posted by 悠悠落叶 at 2012-11-21 09:45:14
这倒是，真没想到怎么通过血脑屏障的问题，大虫非常感谢提醒，我回去再找找有没有多肽通过血脑屏障的方法，谢谢了...

即使不做动物试验，也要事先考虑好适合的油水分配系数（可以测定）。这方面的文献应该很多，例如抗组胺药，老一代药容易通过脑血屏障，引起中枢镇静的副作用，前人是想避免通过脑血屏障，而你要做的正相反。亲脂性一定要足够大，但水中溶解度也不能太小。
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小木虫-知识宝库的入口。今天，你小木虫了没有？
13楼2012-11-22 01:01:09
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周彬彬1223

铁杆木虫 (正式写手)
引用回帖:
13楼: Originally posted by bobcanada at 2012-11-22 01:01:09
即使不做动物试验，也要事先考虑好适合的油水分配系数（可以测定）。这方面的文献应该很多，例如抗组胺药，老一代药容易通过脑血屏障，引起中枢镇静的副作用，前人是想避免通过脑血屏障，而你要做的正相反。亲脂性 ...

谢谢！亲脂性这个问题我们确实考虑了，也设计提高了其亲脂性。
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14楼2012-11-22 08:51:40
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