24小时热门版块排行榜    

CyRhmU.jpeg
查看: 1472  |  回复: 14
当前只显示满足指定条件的回帖,点击这里查看本话题的所有回帖

mc0326

金虫 (小有名气)

[求助] 药物非线性吸收

请问大家,一个药物给大鼠口服给药多种剂量,比如3、10、30、100、300 mg/kg,AUC和Cmax随剂量的增加所增加的比例更大,比如剂量增加3倍,但AUC和Cmax增加5~6倍,且到很大剂量还是这种趋势,比如100mg/kg和300mg/kg相比,也是上述情况,没有一个线性的范围。这种情况会是什么原因导致的呢?这个化合物是P-gp的底物,但是那么大的剂量,P-gp也应该饱和了吧,饱和后应该会表现出线性吸收吧
回复此楼
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

mc0326

金虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by xdliuweiwei at 2012-07-02 08:50:46
我想可能是药物与P-gp结合是非线性的,希望有帮助,至于为什么是比例越来越大,没资料就不要随便怀疑其饱和。。。

谢谢回复,我想请问一下P-gp结合非线性具体是指什么?是随着药物浓度的升高,和P-gp的结合能力减弱?有没有类似的文献供参考呢?
3楼2012-07-03 10:56:18
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
查看全部 15 个回答

xdliuweiwei

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★
leecius: 金币+1, 谢谢参与! 2012-07-02 09:04:43
mc0326: 金币+5, ★★★很有帮助 2012-07-03 10:54:58
我想可能是药物与P-gp结合是非线性的,希望有帮助,至于为什么是比例越来越大,没资料就不要随便怀疑其饱和。。。
2楼2012-07-02 08:50:46
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

xdliuweiwei

金虫 (著名写手)

引用回帖:
3楼: Originally posted by mc0326 at 2012-07-03 10:56:18
谢谢回复,我想请问一下P-gp结合非线性具体是指什么?是随着药物浓度的升高,和P-gp的结合能力减弱?有没有类似的文献供参考呢?...

sorry,哥帮不了
4楼2012-07-03 21:00:03
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖

藤萝紫蔓

银虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★
mc0326: 金币+3, ★★★很有帮助 2012-07-12 13:07:47
leecius: 金币+1, 谢谢参与。 2012-07-12 14:00:21
我也是新手的,一起讨论一下这个问题哦。非线性不是一般有两种么,一种是吸收饱和,一种是排泄饱和。如果是吸收饱和,那么AUC和Cmax的增加是低于剂量的增加的,若是排泄饱和,则正好相反。这个药是通过P-糖蛋白转运体外排的,那是不是高剂量是转运体饱和,导致的非线性吸收的。
慢慢来,就能到达终点。
5楼2012-07-12 09:17:15
已阅   回复此楼   关注TA 给TA发消息 送TA红花 TA的回帖
信息提示
请填处理意见