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曦晴

新虫 (初入文坛)

[求助] 什么样的药物口服吸收良好

什么样的药物口服吸收良好?请从药物化学的角度总结一下么,并且举例说明

还有,请问为什么青霉素衍生物2位羧基亲水性强,吸收效果差,做成酯之后,可以提高口服活性?

药物做成酯的目的,一般是提高口服活性和延长药物释放的时间么?

新人提问,请各位前辈多多支持!感谢!
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专心做好一件事
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zhweijun88

版主 (文坛精英)

化学化工区—领悟

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【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
做成酯,相当于做成了前药,前药在体内缓慢分解释放出药物而起作用,延长了药物的作用时间
你若不离不弃,我必生死相依,O(∩_∩)O
2楼2012-06-25 10:48:43
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wxmyy_chem

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★
曦晴: 金币+3, ★★★★★最佳答案, 谢谢wxmyy_chem ,也谢谢另外两位朋友,都很有帮助! 2012-06-30 07:59:23
曦晴: 回帖置顶 2012-06-30 07:59:29
就某一种药物来说,可能酯类也是很好的药物,但是通常来说酯类一般认为是前药。在胃酸(盐酸)的所用下可以水解成游离酸。
楼主的问题是要提高溶解性,则需要在药物分子中引入水溶性基团,有利于药物本身的口服吸收,如:做成盐或者是做成相应的带有水溶性基团的衍生物都有利于吸收,但是你也要考虑引入的基团是否很容易在体内形成代谢活性位点而被快速地代谢掉。
稳稳当当做事,坦坦荡荡做人
3楼2012-06-28 15:16:12
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wddmq

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

最近正在看书,也来回答一下口服给药吸收影响因素较多,大多为被动转运。一般脂溶性的非离子型药物易于吸收。
1234
4楼2012-06-28 16:05:01
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