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zhongguo1

[交流] 酰化取代反应一般用什么催化剂比较好

大家好!我想向大家请教一个问题!我现在在做酰化取代反应,找不到合适的催化剂,我想请教各位虫友,有什么比较好的催化剂!

[ Last edited by daiqiguang on 2007-5-8 at 12:20 ]
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530lifei

铜虫 (小有名气)

可以选用如下催化剂

★ ★ ★ ★ ★ ★
zhongguo1(金币+6):回答的比较详细,我会试试您介绍给我的催化剂,如果好用的话,以后追加金币哦
隆重向楼主介绍:
酰化试剂DMAP

二甲氨基吡啶   (DMAP)
分子式: C7H10N2
分子量: 122.17
外 观: 淡黄色或类白色结晶
水中溶解度: 25℃在100g水中溶解7.6克
沸 点: 162 ℃ (50mmHg)
凝固点: 111.6 ℃
闪 点: 230 ℃
登记号: 1122-58-3
毒 性: LD50=230mg/kg(大鼠经口)
溶解性: 溶于水、乙醇、丙酮、苯、甲苯、二甲苯、二氯乙烷、氯仿、乙酸、乙酐、乙酸乙酯、已烷、四氢呋喃、三乙胺、吡啶、DMF 等溶剂。
用 途: 超强亲核的酰化作用催化剂
注意事项 该品口服或与皮肤接触有毒,对眼、呼吸系统和皮肤有刺激性,大量使用时应穿适当防护服,戴手套和防护面罩,万一接触到眼睛,应立即用大量水冲洗后请医生诊治,使用时如有事故发生或不适之感,应请医生诊治.

应用简介   
  4-二甲氨基吡啶是近年来广泛用于化学合成的新型高效催化剂,其结构上供电子的二甲氨基与母环(吡啶环)的共振,能强烈激活环上的氮原子进行亲核取代,显著地催化高位阻、低反应性的醇和胺的酰化(磷酰化、磺酰化、碳酰化)反应,其活性约为吡啶的104-6倍。在有机合成、药物合成、农药、医药、染料、香料、高分子化学、分析化学中的酰化、烷基化、醚化、酯化及酯交换等多种类型的反应中有较高的催化能力,对提高收率有极其明显的效果,此外还可以用作相转移催化剂用于界面反应。其优点表现在:催化剂用量小,通常只需反应 底物摩尔数的0.01-5%即可,反应产生的酸可用有机碱或无机碱中和;反应条件温和,一般室温下即可进行反应,节约能源;溶媒选择范围广,在极性、非极性有机溶剂均可进行;反应时间短,用吡啶长时间反应,而用DMAP则数分钟即完成反应,因而大大提高了劳动生产率;收率高,如用吡啶几乎不反应的空间位阻大的羟基化合物,使用DMAP收率可达80-90%,从而可提高反应收率和产品质量并简化工艺;副反应少,气味小,三废少;由于DMAP优良的催化性能,被称为“超级催化剂”,它已成为有机合成工作者最常用的催化剂之一。国内化学制药行业已成功将其应用于乙(丙)酰螺旋霉素、青蒿素琥珀酸酯、他汀类降脂药等原料药的生产中,改善了工艺条件,并取得良好的经济和社会效益。此外,还广泛地应用于复杂天然产物的全(半)合成上,如:PRAVASTATIN全合成中的乙酰化,TUBERCIDIN全合成中的三氟乙酰化,MUGINEIC ACID全合成中的乙酰化和TERPESTACIN全合成中的苯甲酰化,以及西地那非(VIAGAR)全合成中的酰化等,在农药生产上,在胺菊酯的合成上用DMAP提高了收率和产品纯度,在异氰酸酯合成氨基甲酸酯、菊酰氯合成拟除虫菊酯的反应中也有明显的催化活性。在磷酰化反应的有机磷合成中,作用相当显著。
2楼2007-05-01 08:21:44
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