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酰化取代反应一般用什么催化剂比较好
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大家好！我想向大家请教一个问题！我现在在做酰化取代反应，找不到合适的催化剂，我想请教各位虫友，有什么比较好的催化剂！ [ Last edited by daiqiguang on 2007-5-8 at 12:20 ] |
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530lifei
铜虫 (小有名气)
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- 专业: 药物化学
可以选用如下催化剂
★ ★ ★ ★ ★ ★
zhongguo1(金币+6):回答的比较详细，我会试试您介绍给我的催化剂，如果好用的话，以后追加金币哦
zhongguo1(金币+6):回答的比较详细，我会试试您介绍给我的催化剂，如果好用的话，以后追加金币哦
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隆重向楼主介绍： 酰化试剂DMAP 二甲氨基吡啶 (DMAP) 分子式： C7H10N2 分子量： 122.17 外 观： 淡黄色或类白色结晶 水中溶解度： 25℃在100g水中溶解7.6克 沸 点： 162 ℃ (50mmHg) 凝固点： 111.6 ℃ 闪 点： 230 ℃ 登记号： 1122-58-3 毒 性： LD50=230mg/kg（大鼠经口） 溶解性： 溶于水、乙醇、丙酮、苯、甲苯、二甲苯、二氯乙烷、氯仿、乙酸、乙酐、乙酸乙酯、已烷、四氢呋喃、三乙胺、吡啶、DMF 等溶剂。 用 途： 超强亲核的酰化作用催化剂 注意事项 该品口服或与皮肤接触有毒，对眼、呼吸系统和皮肤有刺激性，大量使用时应穿适当防护服，戴手套和防护面罩，万一接触到眼睛，应立即用大量水冲洗后请医生诊治，使用时如有事故发生或不适之感，应请医生诊治. 应用简介 4-二甲氨基吡啶是近年来广泛用于化学合成的新型高效催化剂，其结构上供电子的二甲氨基与母环（吡啶环）的共振，能强烈激活环上的氮原子进行亲核取代，显著地催化高位阻、低反应性的醇和胺的酰化（磷酰化、磺酰化、碳酰化）反应，其活性约为吡啶的104-6倍。在有机合成、药物合成、农药、医药、染料、香料、高分子化学、分析化学中的酰化、烷基化、醚化、酯化及酯交换等多种类型的反应中有较高的催化能力，对提高收率有极其明显的效果，此外还可以用作相转移催化剂用于界面反应。其优点表现在：催化剂用量小，通常只需反应 底物摩尔数的0.01-5%即可，反应产生的酸可用有机碱或无机碱中和；反应条件温和，一般室温下即可进行反应，节约能源；溶媒选择范围广，在极性、非极性有机溶剂均可进行；反应时间短，用吡啶长时间反应，而用DMAP则数分钟即完成反应，因而大大提高了劳动生产率；收率高，如用吡啶几乎不反应的空间位阻大的羟基化合物，使用DMAP收率可达80-90%，从而可提高反应收率和产品质量并简化工艺；副反应少，气味小，三废少；由于DMAP优良的催化性能，被称为“超级催化剂”，它已成为有机合成工作者最常用的催化剂之一。国内化学制药行业已成功将其应用于乙（丙）酰螺旋霉素、青蒿素琥珀酸酯、他汀类降脂药等原料药的生产中，改善了工艺条件，并取得良好的经济和社会效益。此外，还广泛地应用于复杂天然产物的全（半）合成上，如：PRAVASTATIN全合成中的乙酰化，TUBERCIDIN全合成中的三氟乙酰化，MUGINEIC ACID全合成中的乙酰化和TERPESTACIN全合成中的苯甲酰化，以及西地那非（VIAGAR）全合成中的酰化等，在农药生产上，在胺菊酯的合成上用DMAP提高了收率和产品纯度，在异氰酸酯合成氨基甲酸酯、菊酰氯合成拟除虫菊酯的反应中也有明显的催化活性。在磷酰化反应的有机磷合成中，作用相当显著。 |
2楼2007-05-01 08:21:44
