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lilei0627

新虫 (初入文坛)

[求助] 求助:酰氨键在体内能否断开

我现在要做一个带氨基的化合物与一个带羧基的化合物的缩合反应,想在比较温和的条件下进行。希望形成新的产物后,酰氨键到体内的环境下,pH5.0左右能断裂,将原形药物释放出来。不知道酰氨键的稳定性如何,在什么条件下能断开。
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liuzhaomin

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖


感谢参与,应助指数 +1
豆哥(金币+1): 谢谢参与交流 2012-03-13 10:05:51
一般来说,羧酸酯键容易断开,而酰胺键相对很难,比如像对乙酰氨基酚,体内没有报道说有酰胺键的断裂代谢,但如果你的羧酸部位够大,或许也可以,需要用实验验证,一般情况,会选择形成氨基甲酸酯。

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2楼2012-03-13 09:59:49
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zjk0125

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与,应助指数 +1
含有酰胺键的药物太多了,都没断啊,成酯可以考虑。。。
3楼2012-03-13 12:31:13
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yyl09114429

铜虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖


感谢参与,应助指数 +1
karl2100: 金币+1, 谢谢参与讨论! 2012-03-17 23:04:12
酰胺键较酯键稳定,较不易水解,建议形成酯键为宜。
4楼2012-03-13 13:23:24
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lilei0627

新虫 (初入文坛)

送鲜花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by liuzhaomin at 2012-03-13 09:59:49:
一般来说,羧酸酯键容易断开,而酰胺键相对很难,比如像对乙酰氨基酚,体内没有报道说有酰胺键的断裂代谢,但如果你的羧酸部位够大,或许也可以,需要用实验验证,一般情况,会选择形成氨基甲酸酯。

谢谢。
5楼2012-03-17 21:06:38
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