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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药物化学 » 求助：酰氨键在体内能否断开
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lilei0627

新虫 (初入文坛)

[求助] 求助：酰氨键在体内能否断开

我现在要做一个带氨基的化合物与一个带羧基的化合物的缩合反应，想在比较温和的条件下进行。希望形成新的产物后，酰氨键到体内的环境下，pH5.0左右能断裂，将原形药物释放出来。不知道酰氨键的稳定性如何，在什么条件下能断开。
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1楼 2012-03-12 20:18:49
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liuzhaomin

金虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
豆哥(金币+1): 谢谢参与交流 2012-03-13 10:05:51
一般来说，羧酸酯键容易断开，而酰胺键相对很难，比如像对乙酰氨基酚，体内没有报道说有酰胺键的断裂代谢，但如果你的羧酸部位够大，或许也可以，需要用实验验证，一般情况，会选择形成氨基甲酸酯。
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lilei0627
2楼2012-03-13 09:59:49
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zjk0125

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
含有酰胺键的药物太多了，都没断啊，成酯可以考虑。。。
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3楼2012-03-13 12:31:13
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yyl09114429

铜虫 (初入文坛)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
karl2100: 金币+1, 谢谢参与讨论！ 2012-03-17 23:04:12
酰胺键较酯键稳定，较不易水解，建议形成酯键为宜。
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4楼2012-03-13 13:23:24
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lilei0627

新虫 (初入文坛)
送鲜花一朵
引用回帖:
2楼: Originally posted by liuzhaomin at 2012-03-13 09:59:49:
一般来说，羧酸酯键容易断开，而酰胺键相对很难，比如像对乙酰氨基酚，体内没有报道说有酰胺键的断裂代谢，但如果你的羧酸部位够大，或许也可以，需要用实验验证，一般情况，会选择形成氨基甲酸酯。

谢谢。
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5楼2012-03-17 21:06:38
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