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18F-FDG 化学合成方法指的是什么？？？
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| 18F-FDG 化学合成方法 |
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mengbaiyang
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4楼2007-03-21 18:40:34
xiaohezi7844
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ak1999(金币+15):谢拉
whyerect(金币-30):这是违反论坛游戏规则的，请理解
ak1999(金币+15):谢拉
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18F －FDG合成可以简单的分成传统18F －FDG合成方法和采用离子液体方法两种。 1、传统18F －FDG合成 传统18F －FDG合成合成方法大致分成三个阶段：合成传统18F －FDG设计阶段（1976年前）；对18F －FDG合成技术和方法学改进、提高阶段（1976年－1986年）；18F －FDG合成阶段（1986年－至今）。在第一个阶段主要集中在设计18F －FDG合成方法上。自从1976年成功18F －FDG以后，在近30多年的发展过程中，18F －FDG合成方法得到不断改进、完善和提高。特别是商品化全自动方法18F －FDG合成成功后，使18F －FDG合成和临床应用得到明显的发展。 早期18F－标记的FDG合成由是18F2气体和3,4,6-tri-O-acetyl-D-glucal作为前体采用亲电氟代标记法。亲电氟代标记氟代试剂是18F－乙酰次氟化物。18F－乙酰次氟化物是由18F分子通过醋酸盐而制备。亲核氟代18F－标记的FDG合成由是18F－乙酰次氟化物和1,3,4,6-tetra-O-acetyl-2-O-trifluromethanesulfonyl-D-mannopyanose(TATM)前体合成。尽管有许多学者对氟代亲电反应方法给予改进，但是由于18F－标记的FDG亲电氟代标记方法需要首先生产18F2气体，而气体18F2生产需要特殊的离子源和气体，而且全自动合成方法复杂、成本高、辐射防护复杂而被亲核氟代标记方法所代替。亲核氟代标记法与亲电氟代标记法相比18F离子的生产过程简单方便，便于临床普及化生产、有效、灵活等优点。特别是18F离子的生产比18F2离子的生产具有更好的比价比，符合环保和资源最大化利用的意识等，受到广泛欢迎和普及性的发展。 FDG是PET/CT和PET最常使用的正电子放射性示踪剂。采用18F离子作为有效的亲核氟代试剂、乙腈作为介质和1,3,4,6-tetra-O-acetyl-2-O-trifluromethanesulfonyl-D-mannopyanose(TATM)作为前体合成F-18 FDG包括五个步骤：标记过程包括脱水、标记、脱乙腈、水解和纯化。目前一般采用的是亲核取代反应合成18F－FDG。但是，亲核取代反应需要通过共沸烘干步骤来使18F离子激活。这一步即费时，但是又是必须的一步。更重要的是在这一步如果脱水不完全将导致合成失败。假如取消脱水这一步，也就意味者在合成不需要严格的干燥过程。这样就可以使18F－FDG合成简单化、合成过程更加稳定化。表2－1－2是两种传统18F－FDG标记方法比较。 |
2楼2007-03-09 19:37:10
xiaohezi7844
禁言 (知名作家)
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ak1999(金币+5):非常感谢，很详细的，呵呵
whyerect(金币-10):唉！
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2、采用离子液体快速、稳定进行亲核氟代反应 Kim等在2002年报道使用氟化钾和离子液体的新氟化方法显著性增强氟化反应过程，并提高了选择性。Kim等发现一些盐和甲磺基烷能够在[bmim][BF4] 存在的不同情况下加速KF的亲核氟化反应。 比如甲磺基和KF在有机溶剂如CH3CN 在100 C 甚至于在24小时后发生反应，同样在离子液体[bmim][BF4]存在时在1.5小时完成反应。由此可见离子液体不但容忍水的存在而且明显增强了反应速度。Piyush Kumar等报道[8] 18F-FESB：合成和自动化18F标记PET －淀粉斑块。在容忍水存在的情况下明显简化合成过程，将合成效率提高2－3倍。Moon Byung Seok等介绍采用离子液体技术在水存在的前体下研究合成18F-FLT的最佳条件。采用离子液体[bmim][Otf]时最佳的情况下是18F离子离子液体5ml含1M KHCOM3和5mg前体（产率61.5±4.3% N=10)。包括HPLC纯化总的时间是70分钟。省了蒸法步骤能够快速合成[18F]FLT被完成，整个放射化学产率和纯度分别是30 ±5% 和 >95%。该方法能够使用小剂量硝苯磺酸脂前体和快速化合成过程。 采用离子液体取代亲核氟代反应试剂后，合成18F－FDG并不需要脱水一步。因为离子液体作为亲核氟代反应试剂合成18F－FDG并不怕含水。采用乙腈作为反应介质是乙腈可以在加热的情况下脱掉乙腈。要缩短18F－FDG在季铵树脂基础上，加上乙脱水。最近已经有报道采用离子液作为介质、并直接活化18F离子。Kim采用离子液体作为氟代反应试剂后，合成18F－FDG时间不超过15分钟，而传统的18F－FDG合成时间是30分钟左右。这样节约一半时间。 为了提高合成效率Kim等建议采用TABF和乙腈混合液体从QMA柱子上淋洗18F离子。另外，Lemaire等采用在低极性固相柱碱水解明显提高了18F－FDG合成速度。所以，在采用离子液体作为PTC和催化剂的合成18F－FDG情况下，采用低极性固相碱水解更能加速合成过程。 采用离子液体作为溶剂和崔化剂，在有水存在情况下可以省去干燥去水步骤加速合成过程、提高18F－FDG的产率和合成过程的稳定性。尽管采用离子液体标记18F－FDG取得满意结果，但是采用离子液体方法标记18F－FDG的最佳条件还有待于进一步研究。 |
3楼2007-03-09 19:37:22
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