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杜克斯

银虫 (正式写手)

[求助] 100金币求合成路线设计方案

请教合成路线,写出每步反应的箭头即可。
2.



3

[ Last edited by 杜克斯 on 2012-2-26 at 23:40 ]
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好好当虫子,把药物化学钻透。。。
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PSA

专家顾问 (著名写手)

【答案】应助回帖

mjlyxm(金币+3, TEPI+1): 非常感谢您认真的交流,工艺技术版欢迎您常来~~O(∩_∩)O~ 2012-02-28 20:56:25
引用回帖:
6楼: Originally posted by 杜克斯 at 2012-02-28 15:35:40:
其他几个呢?尤其是直接把甲磺酸接到羧基上,和磺酸基接到羧酸上。。。基本上弄不上去,有没有其他方法。。。活化成酰氯接不上去。。。母核的羟基试着用溴苄成醚,保护,没做成。。。所以求一些具体的合成路线。 ...

其它的几个,我也大致的给出了自己的意见了O(∩_∩)O~

羟基用碘甲烷之类的很容易做成的,然后可以用48%的HBr脱,回流应该也容易的。

缩合的条件很多的,如果不用酰氯的,直接用羧基的话可以用一些缩合剂HATU, EDCI, HOBT等。

只是一点建议呵呵。

具体的你可以查一下相关的文献,会更靠谱的。

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8楼2012-02-28 16:33:49
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xfyczw

新虫 (初入文坛)

2楼2012-02-27 09:43:33
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xfyczw

新虫 (初入文坛)

合成线路设计,是哪方面的?
3楼2012-02-27 09:44:02
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杜克斯

银虫 (正式写手)

引用回帖:
: Originally posted by xfyczw at 2012-02-27 09:44:02:
合成线路设计,是哪方面的?

就在原化合物上接上后面的基团,试剂任选。。。产率也不用考虑,怎么接上去,步骤。。。急求。。
好好当虫子,把药物化学钻透。。。
4楼2012-02-27 15:57:47
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PSA

专家顾问 (著名写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与,应助指数 +1
mjlyxm(金币+2): 感谢应助~~O(∩_∩)O~ 2012-02-28 15:13:17
ljason(金币+10): 楼主不发金币了,我给你补充点吧。 2012-03-05 15:24:27
内容已删除
5楼2012-02-28 13:33:29
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杜克斯

银虫 (正式写手)

引用回帖:
: Originally posted by PSA at 2012-02-28 13:33:29:
3. 双键的环加成可以利用simmons-smith试剂(二碘甲烷/锌-铜齐),但是否适合你的底物,还需尝试。
2. 用磺酸钠及其类似物可否(这个没根据哈,我随便猜想的)
1. 母核羟基保护后,把羧基制成酰氯,而后与另一个 ...

其他几个呢?尤其是直接把甲磺酸接到羧基上,和磺酸基接到羧酸上。。。基本上弄不上去,有没有其他方法。。。活化成酰氯接不上去。。。母核的羟基试着用溴苄成醚,保护,没做成。。。所以求一些具体的合成路线。。。主要是后面基团的,羧基这边除了做酰氯酸酐酯活化羰基。。。如果还有也请高手指点下。。
好好当虫子,把药物化学钻透。。。
6楼2012-02-28 15:35:40
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杜克斯

银虫 (正式写手)

能更具体的写出每个的合成路线吗?新手求指点。。
好好当虫子,把药物化学钻透。。。
7楼2012-02-28 15:37:05
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杜克斯

银虫 (正式写手)

引用回帖:
: Originally posted by PSA at 2012-02-28 13:33:29:
3. 双键的环加成可以利用simmons-smith试剂(二碘甲烷/锌-铜齐),但是否适合你的底物,还需尝试。
2. 用磺酸钠及其类似物可否(这个没根据哈,我随便猜想的)
1. 母核羟基保护后,把羧基制成酰氯,而后与另一个 ...

试过了。效果不好。。。而且另一个底物的钠盐,有机剂基本不容。。到目前位置,做过酰氯,酸酐,酯在与磺酸的钠盐反应,均没有很好的溶剂,所以反应不了。。。
好好当虫子,把药物化学钻透。。。
9楼2012-03-04 22:22:13
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杜克斯

银虫 (正式写手)

送鲜花一朵
引用回帖:
: Originally posted by PSA at 2012-02-28 16:33:49:
其它的几个,我也大致的给出了自己的意见了O(∩_∩)O~

羟基用碘甲烷之类的很容易做成的,然后可以用48%的HBr脱,回流应该也容易的。

缩合的条件很多的,如果不用酰氯的,直接用羧基的话可以用一些缩合剂HA ...

今天才看到文件,附件下载不了。。。能重新传一份嘛??或者发我邮箱里526641975@qq.com
好好当虫子,把药物化学钻透。。。
10楼2012-03-04 22:25:58
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