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cge(金币+4, 基金HEPI+1): ★★★★★最佳答案 2012-01-29 21:23:41
叶酸-酞菁共轭物抗癌光敏剂的合成及其靶向光动力活性研究
负责人：刘见永 参与人：刘见永, 薛金萍, 江舟, 郑科, 杨逢逢, 李俊
金额：25万 申请时间：2011 学科代码：无机药物化学(B0112) 项目批准号：21101028
申请单位：福州大学 研究类型：基础研究
关键词：酞菁；抗癌光敏剂；PDT；靶向治疗
摘要:
针对第二代抗癌光敏剂靶向光动力治疗有限的缺点，本项目拟选择具有生物特性的叶酸分子作为"靶向装置"，与氨基功能化的酞菁锌缩合，制备一系列具有靶向功能的第三代抗癌光敏剂：叶酸-酞菁共轭物。生物相容叶酸分子的引入不仅能提高酞菁光敏剂的水溶性，更重要的是光敏剂中的叶酸位点能与恶性肿瘤组织中的叶酸受体作用，增加恶性肿瘤组织对光敏剂的靶向摄取，实现靶向治疗。研究这些光敏剂在水溶液中的基本光物理化学性质，包括光学稳定性﹑聚集状况﹑和产生单线态氧的能力，探索这些光敏剂对人类肝癌细胞HepG2﹑结肠癌细胞HT29和正常细胞的摄取率﹑光动力活性。分析比较这些数据，将能揭示这些光敏剂的靶向性，获得其构效关系。项目预期建立叶酸-酞菁共轭物的合成﹑提纯方法；为靶向光动力学治疗提供新的范例，克服目前临床试验光敏剂靶向性不好的缺点，具有十分重要的理论指导意义和应用价值。 |
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