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卡维地洛的物理性质
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| 求助各位大侠卡维地洛的物化性质 pka 溶解度 等等 丁蟹 |
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痴夷子皮
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【答案】应助回帖
★
jiangchunyong(金币+1): 谢谢 2011-11-21 08:36:38
机药人员(金币+2): 多谢啦，牛人 2011-11-22 00:06:29
jiangchunyong(金币+1): 谢谢 2011-11-21 08:36:38
机药人员(金币+2): 多谢啦，牛人 2011-11-22 00:06:29
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Structural Formula Vector Image Title: Carvedilol CAS Registry Number: 72956-09-3 CAS Name: 1-(9H-Carbazol-4-yloxy)-3-[[2-(2-methoxyphenoxy)ethyl]amino]-2-propanol Manufacturers' Codes: BM-14190; DQ-2466 Trademarks: Coreg (GSK); Dilatrend (Roche); Dimitone (Erco); Eucardic (Roche); Kredex (GSK); Querto (Byk Gulden) Molecular Formula: C24H26N2O4 Molecular Weight: 406.47 Percent Composition: C 70.92%, H 6.45%, N 6.89%, O 15.74% Literature References: Nonselective b-adrenergic blocker with a1-blocking activity. Prepn: F. Wiedemann et al., DE 2815926; eidem, US 4503067 (1979, 1985 both to Boehringer Mannheim). General pharmacological profile: M. Hirohashi et al., Arzneim.-Forsch. 40, 735 (1990). HPLC determn in biological fluids: K. Reiff, J. Chromatogr. 413, 355 (1987). Series of articles on clinical pharmacology and efficacy in hypertension: J. Cardiovasc. Pharmacol. 19, Suppl. 1, S1-S146 (1992). Clinical trial in chronic heart failure: M. Packer et al., N. Engl. J. Med. 334, 1349 (1996). Review: W. H. Frishman, ibid. 339, 1759-1765 (1998). Properties: Colorless crystals from ethyl acetate, mp 114-115°. Freely sol in DMSO; sol in methylene chloride, methanol; sparingly sol in ethanol, isopropanol; slightly sol in ethyl ether. Practically insol in water. Melting point: mp 114-115° Therap-Cat: Antihypertensive; in treatment of congestive heart failure. Keywords: ?Adrenergic Blocker; Antihypertensive; Aryloxypropanolamine Derivatives. |
2楼2011-11-21 08:23:27
【答案】应助回帖
★
qinhy(金币+1): 多谢回帖~ 2011-11-21 19:30:57
机药人员(金币+1): 谢谢， 2011-11-22 00:06:46
qinhy(金币+1): 多谢回帖~ 2011-11-21 19:30:57
机药人员(金币+1): 谢谢， 2011-11-22 00:06:46
| 卡维地洛 Kaweidiluo Carvedilol C24H26N2O4 406.48 本品为(±)-1-(卞唑基-4-氧基)-3-[2-(邻-甲氧基苯氧基)乙基胺]-2-丙醇。按干燥品计算，含C24H26N2O4不得少于98.5%。 【性状】 本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭。 本品在冰醋酸中易溶，在三氯甲烷中溶解，在甲醇或醋酸乙酯中略溶，在水中不溶。 熔点 本品的熔点（附录VI C）为114～118℃。 【鉴别】 （1）取本品适量，加0.06mol/L 醋酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（附录IV A）测定，在285nm、319nm与331nm的波长处有最大吸收，在331nm和285 nm 的吸光度比值应为0.40～0.44。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集714图）一致。 【检查】 醋酸溶液的澄清度与颜色 取本品0.10g，加6mol/L醋酸溶液10ml溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色2号标准比色液（附录IX A第一法）比较，不得更深。 有关物质 测定法 取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（附录V D）测定。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH3.5)（35:65）为流动相，检测波长为241nm，取本品约12.5mg，置锥形瓶中，加入5mol/L盐酸溶液5ml，于95℃加热3小时，放冷至室温，加5moll/L氢氧化钠溶液5ml，加流动相15ml超声处理10分钟，摇匀，滤过，取滤液10ul注入液相色谱仪，理论板数按卡维地洛峰计算应不低于2000，卡维地洛主峰与其后的最大降解产物峰的分离度应大于6.5。取对照溶液10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%～20%；再精密量取上述两种溶液各10μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的3.5倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.2%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%）。 干燥失重 取本品，以五氧化二磷为干燥剂，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。 炽灼残渣 取本品1.0g，依法检查（附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。 【含量测定】 取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸30ml溶解后，照电位滴定法（附录VII A），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于40.65mg的C24H26N2O4。 |
3楼2011-11-21 18:49:13