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johnzhl01铁杆木虫 (著名写手)
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智能化药物新制剂
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开发全新药物剂型一直以来是各大制药公司的重点研究课题之一。近年来许多新技术的应用促进了缓释、控释制剂及靶局制剂的研究和发展，而以智能化为代表的药物新制剂技术也日趋成熟，以下为即将在今后几年内上市的智能化药物新制剂： 颊含服用多肽药物制剂 口服药因其服用方便较受病人欢迎，然而蛋白质——多肽类药物（如胰岛素、促红素等）的最大缺点就是无法加工成口服制剂（片剂、胶囊或口服液），因为蛋白质类药物易被胃酶、胰酶分解而失去药效，而消化道内的酶无法区分食物蛋白质与药用蛋白质而统统加以分解（以利于小肠吸收）。事实上，蛋白质——多肽类药物的使用比例越来越高，据国外统计：1998年世界100种畅销药中至少有38种为蛋白质——多肽类药。但迄今为止，它们只能加工成注射剂使用。 国外研究结果表明，某些蛋白质——多肽类药物适合加工成为“颊含服片”。因为通过口腔粘膜吸收后，多肽类药物同样可进入血液从而避免了胃肠道消化酶的分解作用和肝脏的“首过效应”。美国3M公司正开发出世界上第一只以锌为基质的胰岛素颊含片，现正在做1期临床试验。一般说来分子量在45KD以内的多肽药物均适合开发成为颊含服片制剂或鼻气雾吸入剂类粘膜吸收新剂型。 可在胃肠道内释放的智能化制剂 这种新型制剂能停留在胃或肠的某些定部位，然后缓缓释放出药物。为了让某些药物（如中和胃酸的药物或抗溃疡药等）可长时间地作用于胃部，国外科研人员已开发出一种利用树脂作为原料的新制剂。首先将树脂加工成微珠，内装碳酸氢钠（小苏打）类制酸药，然后在微珠外均匀涂一层乙基纤维素。当微珠制剂进入胃内后可较长时间浮在胃液中。在酸性胃液溶化掉微珠表面的乙基纤维素以后，其内部的碳酸氢钠可慢慢释放出来并中和掉过量的胃酸。另一种设想是，采用藻酸来取代树脂加工成微珠，内装药物，再经冻干法干燥成为口服制剂，其加工技术亦已成熟，适合开发多种胃肠道智能化给药制剂。 超微颗粒气雾剂 纳米技术可彻底改变现有药物的输送方式。如原来一些蛋白质——多肽类药物以及其它难溶药物均可加工成100纳米左右的超微颗粒，再进一步加工成方便携带和使用的气雾剂。纳米颗粒气雾剂的最大优点是：可大大提高多种药物的生物利用度。现以临床使用量极大的抗哮喘药β拮抗剂（如舒喘灵、沙美特罗等）为例，先将其加工成超微颗粒，再按常规方法加工成气雾吸入剂后可大大提高药物的生物利用度。据国外动物试验结果表明：纳米级β拮抗剂气雾剂的药物到达肺粘膜表面的比例可从7%提高到20%，这样就能降低药物使用量，减轻副作用。 模拟天然聚合物的智能化新制剂 人体内有一种天然聚合物名为“阿朴蛋白”，它具有中空面包圈状的奇特结构，其外层为α螺旋状环绕物，其中磷酸脂呈亲水性而内层则呈憎水性。阿朴蛋白的主要的作用是：将脂类物质到全身各处。英国科研人员在实验室内模拟人体内阿朴蛋白的结构，合成出一种新型人工生物聚合物。其内层采用苯乙烯而外层采用对人体无刺激性的马来酸。该新型聚合物具有良好的溶解性。可将某些药物（如抗癌药）直接输送到肺部深处，从而起到其它化疗剂无法起到的独特作用。模拟阿朴蛋白结构的新型聚合物在临床上将有广阔的应用前景，适合加工成多种制剂。 |
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