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| 五元芳杂环引入电负性大的杂原子或被苯环取代，导致疏水性降低或空间位阻增大，削弱或阻碍了TTDs与逆转录酶结合口袋的疏水作用，从而降低甚至丧失活性。因此TTDs分子中五元环区域的结构改造是获得高活性TTDs 类NNRTIs的关键所在。 |
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五元芳杂环引入电负性大的杂原子或被苯环取代，导致疏水性降低或空间位阻增大，削弱或阻碍了TTDs与逆转录酶结合口袋的疏水作用，从而降低甚至丧失活性。因此TTDs分子中五元环区域的结构改造是获得高活性TTDs 类NNRTIs的关键所在。 In the structure of five-members heteroaromatic the introduction of heteroatoms with larger electronegativity or benzene ring leads to a deceasing hydrophobility or big steric hindrance, weakening or blocking the hydrophobic interaction between TTDs and the binding pocket of reversetranscriptase, and thereby reduces and loses corresponding activity. |
2楼2011-04-17 07:31:18
沉潜涵咏(金币+20, 翻译EPI+1): xiexieni 2011-04-17 09:01:52
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最后一句翻译掉了。重新翻译如下： In the structure of five-members heteroaromatic the introduction of heteroatoms with larger electronegativity or benzene ring leads to a deceasing hydrophobility or big steric hindrance, weakening or blocking the hydrophobic interaction between TTDs and the binding pocket of reversetranscriptase, and thereby reduces and loses corresponding activity of TTDs. Hence, the structural modification of five-members heteroaromatic moiety of TTDs plays a key role in the generation of TTDs-type NNRTIs with high activity. |
3楼2011-04-17 07:35:41