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| 五元芳杂环引入电负性大的杂原子或被苯环取代，导致疏水性降低或空间位阻增大，削弱或阻碍了TTDs与逆转录酶结合口袋的疏水作用，从而降低甚至丧失活性。因此TTDs分子中五元环区域的结构改造是获得高活性TTDs 类NNRTIs的关键所在。 |
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slz146
木虫 (正式写手)
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【答案】应助回帖
sltmac: 烦请LZ及时对应助评分，谢谢合作~~~ 2011-04-18 20:32:16
沉潜涵咏(金币+2, 翻译EPI+1): 2011-04-18 23:03:45
沉潜涵咏(金币+2, 翻译EPI+1): 2011-04-18 23:03:45
| Hetero atoms which had large electronegativity were introduced in quinary heteroaromatic rings or quinary heteroaromatic rings were substituted benzene rings , this resulted that hydrophobicity decreased or steric effect increased , and this reduced or blockd Hydrophobic Interaction of TTDs and combined bag of reverse transcriptase , thus made activation decrease even disappear . So reorganization of five-membered rings in TTDs molecules was the key that acquired the NNRTIs of TTDs of high activity . |
2楼2011-04-18 11:02:55