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鼻腔给药制剂的特点
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鼻腔给药制剂的特点 一、鼻腔的解剖生理特点 （一）鼻黏膜 人鼻腔黏膜的表面积为150cm2，不仅在其黏膜表面上皮细胞上有许多微绒毛，与小肠绒毛相似，可增加药物吸收的有效面积，而且在鼻黏膜上皮下层具有丰富的毛细血管及毛细淋巴管，能使药物迅速吸收进人体循环。鼻腔上部的黏膜比鼻腔底部和各鼻窦内黏膜厚，血管密集，是药物吸收的主要区域。鼻黏膜也被认为是防止抗原侵袭的第一道防线，因此鼻腔给药对通过呼吸道感染的疾病发挥着优势。另外，鼻腔给药的药物不经胃肠道而直达作用部位，很少量的药物即达较高的血药浓度，一般仅需口服药物剂量的1/10或1/5左右，从而使药物的毒副作用降低。有报道，当支气管痉挛时，吸人沙丁胺醇l00μg即能直接迅速解除呼吸困难（口服一般为2～4mg）。 （二）鼻黏液 鼻腔的腺体具有浆液和黏液分泌细胞，分泌浆液和黏液覆盖在鼻黏膜上，鼻黏液含有约95％～97％的水和2%～3%的蛋白质，蛋白质主要包括糖蛋白、蛋白水解酶、分泌蛋白、免疫球蛋白和血浆蛋白。其中，蛋白水解酶是影响药物鼻腔吸收的因素之一。鼻腔黏液的pH值为5.5～6.5，是蛋白水解酶的最适pH值，若采用改变黏液pH值的方法来抑制蛋白水解酶的活性，可能会增大细菌感染。 （三）鼻纤毛 鼻黏膜纤毛为呼吸道防御系统的一部分，其纤毛和上方的“黏液毯”可连续不断清除进人鼻腔的微小异物，药物也不例外。纤毛生长在细胞上，每一个细胞约300个纤毛，每一个纤毛长5～10μm，宽0.1 ～0.3μm。其由两个中心管与九对微管组成，以一定的频率与方向摆动。鼻甲咽部纤毛清除系统平均以5～6mm•min-1速度向后清除物质，鼻腔前部非纤毛区清除较慢，任何粉末和颗粒在鼻腔的总接触时间是20～30分钟。另外，感冒、过敏性及慢性鼻炎改变药物在鼻腔清除速度，并发现在用等剂量药物鼻腔喷雾，生物活性高于滴鼻，原因是喷雾药物分布在整个鼻腔，多数停留在非纤毛区，这都是鼻腔给药应该考虑的问题。 二、鼻腔给药制剂的特点 鼻黏膜给药制剂具有以下的优点： 1. 生物利用度高。与口服给药相比，鼻腔给药可避免药物在胃肠液中降解和肝脏首过效应，生物利用度高。小分子药物生物利用度接近静脉注射，大分子多肽类药物高于口服。 2.速效。鼻黏膜面积大，黏膜下血管非常丰富，动脉、静脉和毛细血管交织成网状，药液可迅速吸收，从血管进人体循环。 3.胃肠道中容易破坏的药物，极性大而胃肠道难于吸收的药物，鼻黏膜都能很好的吸收，分子量大的多肽类、蛋白类药物，也能在吸收促进剂的存在下较好地吸收。 4.使用方便，患者依从性好。与注射给药相比，鼻腔给药使用方便，易于被患者接受，便于自己用药。 另外，鼻腔给药也可能成为一种向脑输送药物的途径。鼻腔与脑脊液之间存在某种联系。研究表明，雌二醇、多巴胺、孕酮、神经生长因子等通过鼻腔给药，可直接进人脑脊液。鼻腔是头盖骨的一部分，上有许多小孔，鼻腔的内皮就象一块筛状的板，神经束通过此小孔，周围充满着脑脊液，因此部分药物滴人鼻腔后能传人脑脊液。实验证明了头孢氨苄，氟尿嘧啶等鼻腔给药后脑脊液中药物的浓度比注射高。 |
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