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ejuan

铁虫 (小有名气)


[交流] 【摘要编号】30973548

求助摘要的编号:
30973548
项目名称:
基于多靶点的川芎嗪衍生物逆转肿瘤多药耐药的作用研究
项目类型:
H3150

求30973548 基于多靶点的川芎嗪衍生物逆转肿瘤多药耐药的作用研究
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raimi

铁杆木虫 (著名写手)


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ejuan(金币+1, 基金HEPI+1): hao,满分 2011-01-17 18:00:49
book2005593(金币+3): 代发金币3个~ 2011-01-24 08:04:33
项目编号 30973548
项目名称 基于多靶点的川芎嗪茋类衍生物逆转肿瘤多药耐药的作用研究  
项目类型 面上项目   
申报学科1 抗肿瘤药物药理(H3105)  
研究性质 应用基础研究   
资助金额 32.00万元
开始日期 2010年1月1日  
完成日期 2012年12月31日   
项目摘要 川芎嗪是中药川芎的生物碱有效成分,具有多靶点抗肿瘤MDR作用,能部分逆转肿瘤细胞耐药性。茋类化合物白藜芦醇能诱导多种肿瘤细胞的凋亡,对癌症的各个阶段均有抑制作用。本课题以白藜芦醇的茋类结构为基本骨架结构,以川芎嗪的药效基团吡嗪环取代苯基,设计了系列川芎嗪茋类化合物。常规法筛选活性化合物;以Hoechst-33342和罗丹明-123等评价化合物与P-gp亲和力及功能抑制作用;检测P-gp-ATPase活性、Mdr-1基因表达及P-170蛋白表达,评价化合物对P-gp功能影响;检测耐药细胞GST、GSH-PX的活性和表达水平及GSH的含量,评价化合物对谷胱甘肽的影响;常规细胞凋亡实验方法,检测化合物对耐药肿瘤细胞凋亡的影响,并探讨化合物调节P-gp与凋亡的相关性。动物试验,评价化合物体内活性和对P450酶的影响。旨在寻找开发具有自主知识产权的多靶点抗肿瘤耐药的候选新药。  
获资助单位 山东大学(项目负责人)
2楼2011-01-16 10:24:02
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