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ejuan

铁虫 (小有名气)

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[交流] 【摘要编号】30973548

求助摘要的编号:

30973548

项目名称:

基于多靶点的川芎嗪衍生物逆转肿瘤多药耐药的作用研究

项目类型:

H3150

求30973548 基于多靶点的川芎嗪衍生物逆转肿瘤多药耐药的作用研究
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1楼 2011-01-16 10:22:04

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raimi

铁杆木虫 (著名写手)

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ejuan(金币+1, 基金HEPI+1): hao,满分 2011-01-17 18:00:49
book2005593(金币+3): 代发金币3个~ 2011-01-24 08:04:33

项目编号 30973548
项目名称基于多靶点的川芎嗪茋类衍生物逆转肿瘤多药耐药的作用研究
项目类型面上项目
申报学科1 抗肿瘤药物药理(H3105)
研究性质应用基础研究
资助金额 32.00万元
开始日期 2010年1月1日
完成日期 2012年12月31日
项目摘要川芎嗪是中药川芎的生物碱有效成分，具有多靶点抗肿瘤MDR作用，能部分逆转肿瘤细胞耐药性。茋类化合物白藜芦醇能诱导多种肿瘤细胞的凋亡，对癌症的各个阶段均有抑制作用。本课题以白藜芦醇的茋类结构为基本骨架结构，以川芎嗪的药效基团吡嗪环取代苯基，设计了系列川芎嗪茋类化合物。常规法筛选活性化合物；以Hoechst-33342和罗丹明-123等评价化合物与P-gp亲和力及功能抑制作用；检测P-gp-ATPase活性、Mdr-1基因表达及P-170蛋白表达，评价化合物对P-gp功能影响；检测耐药细胞GST、GSH-PX的活性和表达水平及GSH的含量，评价化合物对谷胱甘肽的影响；常规细胞凋亡实验方法，检测化合物对耐药肿瘤细胞凋亡的影响，并探讨化合物调节P-gp与凋亡的相关性。动物试验，评价化合物体内活性和对P450酶的影响。旨在寻找开发具有自主知识产权的多靶点抗肿瘤耐药的候选新药。
获资助单位山东大学(项目负责人)

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