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【摘要编号】30973548
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求30973548 基于多靶点的川芎嗪衍生物逆转肿瘤多药耐药的作用研究 摘要，多谢！ |
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book2005593(金币+3): 代发金币3个~ 2011-01-24 08:04:33
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项目编号 30973548 项目名称 基于多靶点的川芎嗪茋类衍生物逆转肿瘤多药耐药的作用研究 项目类型 面上项目 申报学科1 抗肿瘤药物药理(H3105) 研究性质 应用基础研究 资助金额 32.00万元 开始日期 2010年1月1日 完成日期 2012年12月31日 项目摘要 川芎嗪是中药川芎的生物碱有效成分，具有多靶点抗肿瘤MDR作用，能部分逆转肿瘤细胞耐药性。茋类化合物白藜芦醇能诱导多种肿瘤细胞的凋亡，对癌症的各个阶段均有抑制作用。本课题以白藜芦醇的茋类结构为基本骨架结构，以川芎嗪的药效基团吡嗪环取代苯基，设计了系列川芎嗪茋类化合物。常规法筛选活性化合物；以Hoechst-33342和罗丹明-123等评价化合物与P-gp亲和力及功能抑制作用；检测P-gp-ATPase活性、Mdr-1基因表达及P-170蛋白表达，评价化合物对P-gp功能影响；检测耐药细胞GST、GSH-PX的活性和表达水平及GSH的含量，评价化合物对谷胱甘肽的影响；常规细胞凋亡实验方法，检测化合物对耐药肿瘤细胞凋亡的影响，并探讨化合物调节P-gp与凋亡的相关性。动物试验，评价化合物体内活性和对P450酶的影响。旨在寻找开发具有自主知识产权的多靶点抗肿瘤耐药的候选新药。 获资助单位 山东大学(项目负责人) |
2楼2011-01-16 10:24:02
