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法国赛诺菲-安万特研究机构发现控制心血管危险的新靶点
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法国赛诺菲—安万特医药研究机构的科学家发现了世界上第一个选择性人类大麻素（CB1）受体拮抗剂——利莫纳班（ACOMPLIA），这一发现不仅有助于确定和进一步了解人体的内源性大麻（EC）系统，而且为研发新药提供了又一个全新的思路。利莫纳班很有可能成为控制心血管危险因素的新方法。 长期过多摄入能量而又缺乏运动等相应的能量消耗，所引起的过剩的脂肪堆积和由此产生的代谢紊乱，不仅威胁到人类的健康，而且使心血管疾病正在成为21世纪人类的主要致死原因之一，估计每年有1700多万人死于心血管疾病。研究发现，内脏脂肪过度积聚引起的腹部肥胖，与引起心血管疾病的主要危险因素，如血脂异常、Ⅱ型糖尿病、高血压和代谢综合征等密切相关，腹部肥胖同时也是心血管疾病发病率和死亡率的独立预测因子。 内源性大麻系统是由大麻素受体和相应的化学信使构成的一个生理系统，研究人员认为其重要作用在于调节体重和糖脂类的代谢。该系统的化学信使与大麻素（CB1）受体结合后激活受体，来调节食物摄入、能量储存和消耗。研究人员认为，导致肥胖与内源性大麻系统的长期过度活化有关。这种过度活化促进了脂肪在脂肪细胞的储存，并伴随着胰岛素抵抗、糖耐量降低、甘油三脂升高等一系列心血管疾病的危险因素的产生，因此，调节内源性大麻系统对控制机体食物摄入、能量储存和释放等有着重要的作用。 虽然最近几十年来全世界心血管疾病的治疗已经有了巨大进展，但是死亡率并没有明显下降。专家认为，其中一个主要的原因是，目前对心血管病的治疗一般只是针对某一个危险因素，而不是全面控制和治疗形成心血管疾病的血脂异常、内脏肥胖等。研究显示，利莫纳班能选择性地阻断内源性大麻的CB1受体，并调整其活性；利莫纳班对脂质和葡萄糖代谢有直接作用，其结果是减轻腹部肥胖者的体重，由此改善代谢危险因素，降低心血管病的危险因素。据了解，美国食品药品监督局（FDA）已经接受了利莫纳班的新药申请。 |
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