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小小强(金币+1):支持鼓励，要是再加上自己的一些分析就更好了。。
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非胰岛素依赖性糖尿病(NIDDM、Ⅱ型糖尿病)是一种由遗传和环境因素引起的特异状态———高血糖症，其原因是胰岛素分泌和胰岛素作用缺陷之间相互影响造成的。自从1922 年胰岛素问世，使糖尿病死亡率降低的历史时期起，医药专家们一直致力于对糖尿病的研究和新药的开发。他们相继于1942 年研制出磺酰脲类药物，于1957 年开发出双胍类以及1979 年α-葡萄糖苷酶抑制剂的诞生，均给临床提供了更多的治疗选择，然而随着世界人口老年化的进程，糖尿病发病率的急剧上升，糖尿病的合理治疗及新药的开发仍是医药专家们所面临的严峻课题。 1982 年，噻唑烷二酮(TZD)类化合物中最早的1个是环格列酮(ciglitazon e)，由日本Tekeda公司从降脂药氯贝丁酯衍生而来。后来在此基础上合成出了许多降血糖化合物，其代表物有曲格列酮(troglitazone)，吡格列酮(pioglita -zone)[3]和罗格列酮（rosiglitazone）[4]。其中troglitazone于1997 被美国FDA 批准上市，成为第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的噻唑烷二酮类药物。其最主要的副作用是严重的肝损伤。美国FDA 已将其从市场上收回。 1999 年7月美国FDA 批准rosiglitazone和pioglitazone用于Ⅱ型糖尿病的治疗。但rosiglitaz -one 在上市后也发现有肝毒性，因此寻找可以代替的配体。研究发现噻唑烷二酮类化合物中起作用的主要药效团就是呈酸性的噻唑烷-2,4-二酮环部分。许多用其它基团代替噻唑烷二酮环的研究也在进行，人们尝试用各种各样的其它酸性基团取代噻唑烷二酮，如：1-氧-2,4-二氮-3,5-二酮环，羰基化的羟基脲、α-杂原子取代的羧酸和α-羰基取代的羧酸。 Shinkai等在对噻唑烷二酮类化合物中噻唑烷二酮环的优化中得到了1 个非环的1,3-二羰基化合物JTT220993，这是迄今为止发现的体外降糖活性最强的化合物之一。Smith Kline Beecham 公司将噻唑烷二酮类化合物中的噻唑烷二酮环以α-烷氧羧酸[6]、α-烷基、α-酰基和α-芳烷基羧酸置换[7]，得到1 个降糖活性较强的化合物SB2213068。 （本文摘自重庆大学的一篇硕士论文） |
2楼2006-05-19 15:13:42
