| 查看: 141 | 回复: 1 | |||
| 当前主题已经存档。 | |||
liqianjin管理员
小虫虫
|
[交流]
讨论：绿色新药的开发近况
|
||
|
各位虫子们可以根据自己感兴趣的药品进行介绍，达到交流和开拓视野的目的。 请斑竹给好的帖子以金子的奖励，谢谢 |
回复此楼» 猜你喜欢
求助求助
已经有0人回复
-
农业资源与环境、智慧农业专业本科生毕业论文课题选题求助
已经有1人回复
-
药物学论文润色/翻译怎么收费?
已经有246人回复
-
人工智能赋能聚合物及复合材料模型应用与实践
已经有0人回复
-
各国和国际组织现行药典注射用水质量标准
已经有0人回复
-
求助用微谱数据库查询
已经有0人回复
-
计算化学与人工智能驱动的MOFs性能预测与筛选技术
已经有0人回复
-
研三实验求指导
已经有0人回复
-
金属材料多尺度计算模拟技术与应用：微观机理到宏观性能的集成工作
已经有0人回复
-
江西科技师范大学07生物学和08生物与医药大量调剂
已经有24人回复
-
【招聘】清北（济南）生物科技招聘AI制药研发计算人才
已经有15人回复
liqianjin
超级版主
小虫虫
- 应助: 9 (幼儿园)
- 金币: 5284.3
- 散金: 100
- 红花: 1
- 帖子: 1336
- 在线: 189.3小时
- 虫号: 81963
- 注册: 2005-07-22
- 性别: GG
- 专业: 分析化学
自己先来一篇
★
小小强(金币+1):支持鼓励，要是再加上自己的一些分析就更好了。。
小小强(金币+1):支持鼓励，要是再加上自己的一些分析就更好了。。
|
非胰岛素依赖性糖尿病(NIDDM、Ⅱ型糖尿病)是一种由遗传和环境因素引起的特异状态———高血糖症，其原因是胰岛素分泌和胰岛素作用缺陷之间相互影响造成的。自从1922 年胰岛素问世，使糖尿病死亡率降低的历史时期起，医药专家们一直致力于对糖尿病的研究和新药的开发。他们相继于1942 年研制出磺酰脲类药物，于1957 年开发出双胍类以及1979 年α-葡萄糖苷酶抑制剂的诞生，均给临床提供了更多的治疗选择，然而随着世界人口老年化的进程，糖尿病发病率的急剧上升，糖尿病的合理治疗及新药的开发仍是医药专家们所面临的严峻课题。 1982 年，噻唑烷二酮(TZD)类化合物中最早的1个是环格列酮(ciglitazon e)，由日本Tekeda公司从降脂药氯贝丁酯衍生而来。后来在此基础上合成出了许多降血糖化合物，其代表物有曲格列酮(troglitazone)，吡格列酮(pioglita -zone)[3]和罗格列酮（rosiglitazone）[4]。其中troglitazone于1997 被美国FDA 批准上市，成为第一个用于治疗Ⅱ型糖尿病的噻唑烷二酮类药物。其最主要的副作用是严重的肝损伤。美国FDA 已将其从市场上收回。 1999 年7月美国FDA 批准rosiglitazone和pioglitazone用于Ⅱ型糖尿病的治疗。但rosiglitaz -one 在上市后也发现有肝毒性，因此寻找可以代替的配体。研究发现噻唑烷二酮类化合物中起作用的主要药效团就是呈酸性的噻唑烷-2,4-二酮环部分。许多用其它基团代替噻唑烷二酮环的研究也在进行，人们尝试用各种各样的其它酸性基团取代噻唑烷二酮，如：1-氧-2,4-二氮-3,5-二酮环，羰基化的羟基脲、α-杂原子取代的羧酸和α-羰基取代的羧酸。 Shinkai等在对噻唑烷二酮类化合物中噻唑烷二酮环的优化中得到了1 个非环的1,3-二羰基化合物JTT220993，这是迄今为止发现的体外降糖活性最强的化合物之一。Smith Kline Beecham 公司将噻唑烷二酮类化合物中的噻唑烷二酮环以α-烷氧羧酸[6]、α-烷基、α-酰基和α-芳烷基羧酸置换[7]，得到1 个降糖活性较强的化合物SB2213068。 （本文摘自重庆大学的一篇硕士论文） |
2楼2006-05-19 15:13:42
