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wll520461金虫 (小有名气)
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[交流]
【求助】求助大家有关肝靶向半乳糖的问题
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| 现在在做关于肝靶向的半乳糖衍生物，文献上用四乙酰基溴代半乳糖来与其它物质合成，文献上大都用的是四乙酰基-β-D-溴代半乳糖，而市面上有四乙酰基-α-D-溴代半乳糖买，我想直接用-β-D-来继续合成，请问高手四乙酰基-α-D-溴代半乳糖有肝靶向性吗？ |
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zhihua0207
木虫 (正式写手)
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3楼2011-05-24 10:43:21
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小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖
xiaodu2007693(金币+1): 谢谢 2011-07-05 10:43:43
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖
xiaodu2007693(金币+1): 谢谢 2011-07-05 10:43:43
| 近年来，人们在研究受体介导的肝靶向药物时，发现许多蛋白质，只要半乳糖糖基化后，均赋予肝靶向性的特征，且肝脏对药物的摄取率与其糖密度呈正相关。（2_氰甲硫基_1_2_3_4_6_四_O_乙酰基_D_半乳吡喃糖硫基_乙烷的合成[1]）以半乳糖键合多聚物为载体，直接将药物与载体结合可产生较好的肝靶向效果。肝受体ASGP-R是一种专一性识别、结合并内吞循环血液中末端带有非还原半乳糖或乙酰半乳糖胺物质的糖蛋白或糖肽的受体。这种受体介导的胞吞机制使末端带有半乳糖基团的物质对肝有较高的亲和性，且肝吸收迅速。这种类型的抗癌药如聚Ⅳ- (2-羟丙基)甲基丙烯酰胺-阿霉素-氨基半乳糖偶合物正在进行早期临床研究，用于原发和继发性肝癌，其他被半乳糖修饰的高分子载体还有聚谷氨酸、聚赖氨酸、壳聚糖等，均表现出明显的肝靶向效果。《去甲斑蝥素- 半乳糖衍生物的合成与抗癌活性》1-氨基-四乙酰半乳糖是合成此类药物的重要原料之一，也是各类半乳糖糖苷化合物合成中的重要糖基供体。 |
2楼2011-05-22 16:34:33
