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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 【求助】请教一个关于辛伐他汀作为前药的问题
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303064365

金虫 (小有名气)

[交流] 【求助】请教一个关于辛伐他汀作为前药的问题 已有2人参与

想请教下，辛伐他汀是在肝脏水解成其活性产物β-羟基酸然后发挥降血脂作用的，那为什么需要设计成前药的形式，如果辛伐他汀片剂中的辛伐他汀在口服前已水解成了β-羟基酸，是否算作杂质会影响疗效呢？
最好有确切的回答依据，如引用文献等，谢谢！
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Aimhigh,bebold
1楼 2010-10-03 11:11:34
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jjzt518

金虫 (小有名气)
★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
不清楚，还是等高手来回答哦
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2楼2010-10-06 16:10:37
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laoxiaozi

铁虫 (小有名气)
★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖
是为了增加脂溶性，使之更容易透过消化道，同时在肝内代谢为活性化合物有肝靶向的优点，有利于减少毒副作用。见关于前药的综述Nature reviews 2008（vol 7) P255
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3楼2011-09-25 22:38:44
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