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303064365

金虫 (小有名气)

[交流] 【求助】请教一个关于辛伐他汀作为前药的问题已有2人参与

想请教下,辛伐他汀是在肝脏水解成其活性产物β-羟基酸然后发挥降血脂作用的,那为什么需要设计成前药的形式,如果辛伐他汀片剂中的辛伐他汀在口服前已水解成了β-羟基酸,是否算作杂质会影响疗效呢?
最好有确切的回答依据,如引用文献等,谢谢!
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Aimhigh,bebold
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laoxiaozi

铁虫 (小有名气)


小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖
是为了增加脂溶性,使之更容易透过消化道,同时在肝内代谢为活性化合物有肝靶向的优点,有利于减少毒副作用。见关于前药的综述Nature reviews 2008(vol 7) P255
3楼2011-09-25 22:38:44
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