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chen8889

金虫 (小有名气)

[求助] 普奈洛尔和雷尼替丁为什么普遍被作为caco-2细胞渗透试验的标记物?

普奈洛尔和雷尼替丁为什么普遍被作为caco-2细胞渗透试验的标记物?

[ Last edited by xjxlovelxl on 2010-9-25 at 09:50 ]
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qfw_68

版主 (文坛精英)

有尾巴的青蛙

【答案】应助回帖

chen8889(金币+2, 博学EPI+1): 2010-09-25 18:13:31
个人看法:普奈洛尔、睾酮的Papp(表观渗透系数)很大,可以做阳性参照物;而甘露醇、阿替洛尔的Papp(表观渗透系数)很小,可以做阴性参照物。

参考:
判断药物吸收能力的方法:Papp(表观渗透系数)
  Papp>2*10-6属于吸收好的药物
  如:Testosterone(睾酮):1.0*10^-5cm/s
            Propranolol(普奈洛尔):2.86*10^-5cm/s
  Papp<10-6属于吸收差的药物
  如:Mannitol(甘露醇):1.0*10^-7 cm/s
            Atenolol(阿替洛尔):4.55*10^-7 cm/s

普萘洛尔在Caco-2细胞单层模型中是呈良好吸收转运的阳性对照药。
https://www.cqvip.com/qk/95973X/200820/28530836.html
https://journal.shouxi.net/html/ ... 5639797_519600.html

普萘洛尔是Caco-2单层细胞模型跨细胞被动转运的标记物,其表观渗透系数(apparent permeability coefficient,Papp)可作为细胞单层形成的指标。依照文献[4]方法检测100 μmol/L普萘洛尔的Papp 。实验中采用HPLC法测定普萘洛尔的浓度,Papp=dQ/dt×1/A×1/C0。式中dQ/dt是渗透速率(μmol/s);A是聚碳酸脂膜的表面积(cm2),本实验中A为4.67 cm2;C0是在Caco-2单层细胞AP侧的药物初始浓度(μmol/L)。
https://www.jcimjournal.com/fulltext2.aspx?articleID=jcim20100910
没有困难创造困难也要上网。
2楼2010-09-25 08:33:10
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