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普奈洛尔和雷尼替丁为什么普遍被作为caco-2细胞渗透试验的标记物？
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普奈洛尔和雷尼替丁为什么普遍被作为caco-2细胞渗透试验的标记物？ [ Last edited by xjxlovelxl on 2010-9-25 at 09:50 ] |
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【答案】应助回帖
chen8889(金币+2, 博学EPI+1): 2010-09-25 18:13:31
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个人看法：普奈洛尔、睾酮的Papp（表观渗透系数）很大，可以做阳性参照物；而甘露醇、阿替洛尔的Papp（表观渗透系数）很小，可以做阴性参照物。 参考： 判断药物吸收能力的方法：Papp（表观渗透系数） Papp>2*10-6属于吸收好的药物 如：Testosterone(睾酮):1.0*10＾-5cm/s Propranolol（普奈洛尔）:2.86*10＾-5cm/s Papp<10-6属于吸收差的药物 如：Mannitol(甘露醇):1.0*10＾-7 cm/s Atenolol（阿替洛尔）:4.55*10＾-7 cm/s 普萘洛尔在Caco-2细胞单层模型中是呈良好吸收转运的阳性对照药。 https://www.cqvip.com/qk/95973X/200820/28530836.html https://journal.shouxi.net/html/ ... 5639797_519600.html 普萘洛尔是Caco-2单层细胞模型跨细胞被动转运的标记物，其表观渗透系数（apparent permeability coefficient，Papp）可作为细胞单层形成的指标。依照文献［4］方法检测100 μmol/L普萘洛尔的Papp 。实验中采用HPLC法测定普萘洛尔的浓度，Papp=dQ/dt×1/A×1/C0。式中dQ/dt是渗透速率（μmol/s）；A是聚碳酸脂膜的表面积（cm2），本实验中A为4.67 cm2；C0是在Caco-2单层细胞AP侧的药物初始浓度（μmol/L）。 https://www.jcimjournal.com/fulltext2.aspx?articleID=jcim20100910 |
2楼2010-09-25 08:33:10