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flyxiaofeizhu

金虫 (小有名气)

[交流] 【求助】脂质体稳定性差,很容易分层该如何解决 已有5人参与

我是新手,刚开始做脂质体,还请高手们多多帮忙啊。我用薄膜分散法,然后高速分散减小粒径,药物是脂溶性的,药脂比是0.05:1,用的是注射级的蛋黄卵磷脂,胆固醇:磷脂是1:10。做成的脂质体很不稳定,静置几个小时后就开始分层。高手们帮忙分析分析师什么原因啊?有类似的中文文献报道这种方法是可以制备稳定的脂质体的,是不是中文文献的可信度不高,还是文献是有所保留的啊?先谢谢了哈!
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huqiu1953

木虫 (文坛精英)

小木虫单身部落の绣心

★ ★
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karl2100(金币+1):3Q 2010-05-25 15:46:43
回首往事,可我依然爱你如昨。
2楼2010-05-25 12:31:09
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wanzhongli

木虫 (正式写手)

工艺需要优化呀
3楼2010-05-25 15:07:15
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pal2004

木虫 (正式写手)


小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
你的药物的logP是多少?脂溶性太好也不适于做脂质体的。
4楼2010-05-25 18:50:15
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flyxiaofeizhu

金虫 (小有名气)

引用回帖:
Originally posted by pal2004 at 2010-05-25 18:50:15:
你的药物的logP是多少?脂溶性太好也不适于做脂质体的。

没测过,脂溶性是很好,水中微溶。
5楼2010-05-25 20:35:45
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pharmyang

金虫 (正式写手)

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huqiu1953(金币+1):感谢您发帖参与交流~欢迎常来药学专区~让我们共同进步~ 2010-05-25 21:06:31
你是用普通磷脂做的,EPC或SPC不带电,做的脂质体成中性,所以容易聚集、沉淀、分层。
试着加点带电的酯材。
如果非要用这个处方,可以改进工艺,我用乙醇注入法做过,稳定性还可以。
最好是过膜:extrusion, 过了100nm的膜,会很稳定的。
还有可能跟药有关,这个就要看药的性质了。
Fighting
6楼2010-05-25 20:45:47
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flyxiaofeizhu

金虫 (小有名气)

引用回帖:
Originally posted by pharmyang at 2010-05-25 20:45:47:
你是用普通磷脂做的,EPC或SPC不带电,做的脂质体成中性,所以容易聚集、沉淀、分层。
试着加点带电的酯材。
如果非要用这个处方,可以改进工艺,我用乙醇注入法做过,稳定性还可以。
最好是过膜:extrusion, ...

谢谢哈,我还想问一下,稳定性和水化的体积有关吗?该如何选择呢?一般脂质体中磷脂含量大概是个什么范围呢?还有就是如果要冻干后保存是不是只要考察冻干复溶后的稳定性就可以了?这个稳定性大概要达到一个什么样的要求呢?
7楼2010-05-25 21:05:49
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pharmyang

金虫 (正式写手)

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huqiu1953(金币+1):感谢您认真发言参与交流~欢迎常来药学专区~让我们共同进步~ 2010-05-26 08:25:28
一般来说,水化体积大,浓度低,稳定性会好些,但影响不是很大。
脂质体中的酯材浓度,超过10%(W/W)就算高的了,一般用2——4%的就可以。
Fighting
8楼2010-05-26 03:29:54
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