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北京石油化工学院2026年研究生招生接收调剂公告
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

[交流] 【求助】对酸不稳定药物如何办?

我们现在做一个新药,但其对酸敏感,很容易降解,在小老鼠胃酸里面1个小时降解掉60%,生物利用度非常的低,基本没效果了,但体外实验药效很好.请大家出点主意,应该如何办?
我们试过静脉注射,效果不好,口服又分解,怎么办啊?
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sylgh4923

铜虫 (正式写手)

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karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢! 12-29 23:51
如果生物利用度低单纯由于药物在胃酸中不稳定,那么做成肠溶制剂就可以了。
另外,如果是原型药物起作用的话,静脉注射效果不好似乎不太可能。唯一的解释就是这种药物为前体药物,体内的代谢物产生药理作用。
12楼2009-12-28 20:51:34
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nkbeholder

木虫 (正式写手)

★ ★
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472514568(金币+1,VIP+0):谢谢回帖! 12-26 23:01
你说的注射是一个主意,但是为什么效果不好呢?
另外体外有效体内无效的多了,不稀奇。
2楼2009-12-26 19:19:20
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

注射会出现血液粘稠,血尿出现!体内效果是有的,但没有达到最好,就是因为胃酸里面已经把药物分解掉了绝大部分了!吸收到血液里就少了!
3楼2009-12-26 19:30:17
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pal2004

木虫 (正式写手)


小木虫(金币+0.5):给个红包,谢谢回帖交流
如果可以的话,试试包进脂质体。
4楼2009-12-26 20:29:32
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