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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 【求助】对酸不稳定药物如何办?
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)

[交流] 【求助】对酸不稳定药物如何办?

我们现在做一个新药,但其对酸敏感,很容易降解,在小老鼠胃酸里面1个小时降解掉60%,生物利用度非常的低,基本没效果了,但体外实验药效很好.请大家出点主意,应该如何办?
我们试过静脉注射，效果不好，口服又分解，怎么办啊？
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1楼 2009-12-26 18:30:33
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nkbeholder

木虫 (正式写手)
★ ★
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472514568(金币+1,VIP+0):谢谢回帖！ 12-26 23:01
你说的注射是一个主意，但是为什么效果不好呢？
另外体外有效体内无效的多了，不稀奇。
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2楼2009-12-26 19:19:20
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
注射会出现血液粘稠,血尿出现!体内效果是有的,但没有达到最好,就是因为胃酸里面已经把药物分解掉了绝大部分了!吸收到血液里就少了!
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3楼2009-12-26 19:30:17
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pal2004

木虫 (正式写手)
★
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如果可以的话，试试包进脂质体。
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4楼2009-12-26 20:29:32
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
吸收作用机制是什么
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5楼2009-12-26 20:35:27
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zhaoyanqiu

金虫 (小有名气)
★ ★
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472514568(金币+1,VIP+0):谢谢回帖！ 12-26 23:01
要是口服的话可以考虑做成肠溶包衣的片或丸
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6楼2009-12-26 21:29:58
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wangxuewan

新虫 (初入文坛)
★ ★
小木虫(金币+0.5):给个红包，谢谢回帖交流
karl2100(金币+1,VIP+0):3Q 12-29 23:52
可以在外面连接一个基团或者在外面包裹上一层东西，只有到胃里被吸收之后药物才慢慢释放出来
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7楼2009-12-27 19:08:47
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svidy

金虫 (正式写手)
可不可以做成栓剂，避免通过肠道，也是从静脉入血的
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8楼2009-12-27 19:23:49
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zxb1980083

铜虫 (正式写手)
肠溶包衣的片或丸 ,
这个能做为新药申请的剂型吗？国家有这个法规没？
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9楼2009-12-27 22:05:56
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zblyyk

金虫 (小有名气)
★
karl2100(金币+1,VIP+0):多谢指教！ 12-28 19:38
申请新药主要还是你的原料药效，作用机制等，剂型只是根据你的研究得出的一个合适的给药方式，并没有特殊要求（针对剂型本身的要求除外）。
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不是时间变快了，原来是自己思维变慢了。
10楼2009-12-28 09:09:28
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