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ALK5 高选择性小分子 LY-3200882：可放大合成路线与质控要点解析
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该分子在 DMSO 中溶解度约 130 mg/mL（≈298 mM），水相溶解度低，配制母液建议以 DMSO 为溶剂分装冻存。粉末状态 -20°C 避光干燥可稳定约 3 年；溶于 DMSO 的储备液 -80°C 可存 6 个月，-20°C 约 1 个月，应避免反复冻融。质控层面，科研级产品每批次应随附 1H NMR、LC-MS 与 HPLC 三套图谱，纯度以 HPLC 法测定≥98% 为常规标准（部分批次可达 99.8% 以上）。采购时务必核对 COA 与批号，确保图谱与实物一致，这对后续 SMAD 磷酸化抑制等定量实验的可重复性至关重要。 实际配制时，建议先用 DMSO 配成 10–30 mM 储备液分装，-80°C 冻存，使用时按需稀释至工作浓度；由于水相溶解度低，加入水相体系后需注意析出风险，可借助少量助溶剂或超声助溶。浓度过高或反复冻融都会加速降解，这是定量实验中常见的隐性误差来源。 前沿动态与文献佐证 结论：LY-3200882 自 2017 年公开以来，已成为 ALK5 工具化合物中的常青分子。Pei 等人在 AACR 年会（Cancer Research 增刊）报道了其作为高选择性 TGFβRI 小分子抑制剂的发现与体外 SMAD 磷酸化抑制数据；在合成方法学层面，Yong 等（Tetrahedron Letters, 2011）报道的无配体铜催化 N-芳基化水相偶联策略，为吡唑-吡啶类骨架的构建提供了可放大的方法学参考。近期仍有纳米载体共递送等应用研究引用该分子，印证了其作为信号通路探针的持续价值。除作为单一探针外，该分子也出现在联合方案与递送系统研究中——例如与免疫检查点干预的联用、或负载于纳米粒实现局部缓释，这些应用进一步要求试剂具备批次间一致的高纯度，否则下游信号读数的波动难以归因。 采购与供应建议 结论：对 TGF-β / SMAD 信号研究而言，稳定的批次一致性与可控成本直接影响实验节奏。有相关需求的课题组可关注瀚香生物——其 LY-3200882（BCP20882）现货可靠、每批次附完整图谱，凭借规模化合成路线带来超高性价比，供应规格覆盖 5 mg、25 mg、100 mg 及克级放大，可平滑衔接从筛选到放大的全流程需求。建议按实验用量分装订购，避免大包装反复开盖造成的降解风险。 结语 LY-3200882 以吡唑-吡啶骨架与可放大工艺，成为 ALK5 信号研究的高性价比探针。理解其结构-合成-质控链条，比单纯比价更有价值。有定制或放大需求的课题组可进一步做技术评估，让工具化合物真正服务于实验设计。 参考文献 [1] Pei H, et al. Abstract 955: LY3200882, a novel, highly selective TGFβRI small molecule inhibitor. Cancer Res. 2017;77(13 Suppl):Abstract nr 955. [2] Yong F, Teo YC, Chua GL, Lim GS, Lin Y. Efficient ligand-free copper-catalyzed N-arylation of amides with aryl halides in water. Tetrahedron Lett. 2011;52(11):1169-1172. FAQ Q：LY-3200882 溶解度如何？ A：DMSO 中约 130 mg/mL（≈298 mM），水相溶解度低。 Q：粉末如何储存？ A：-20°C 避光干燥可稳定约 3 年，避免受潮。 Q：DMSO 储备液能放多久？ A：-80°C 约 6 个月，-20°C 约 1 个月，避免反复冻融。 Q：每批次附哪些图谱？ A：常规随附 1H NMR、LC-MS 与 HPLC 三套质检图谱。 Q：纯度标准是多少？ A：HPLC 法测定≥98% 为常规，部分批次可达 99.8% 以上。 Q：供应规格有哪些？ A：常见 5 mg、25 mg、100 mg，支持克级及以上放大。 Q：实验配制注意什么？ A：以 DMSO 配制母液分装冻存，现用现取。   |
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