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深圳职业技术大学刘晓院团队JACS|配体工程突破!
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· 双重现实痛点 现有NIR-II(近红外二区,1000–1700 nm)发光MOF大多依赖稀土金属,生物应用受限;纯有机发光材料仅局限可见光/NIR-I,难以满足肠道深层病灶成像需求。在消化道炎症检测领域具备巨大潜力。同时IBD(炎症性肠病)患者肠镜随访痛苦、依从性极低,亟需集成像、靶向抗炎于一体的口服纳米载体。这篇JACS重磅研究,开发首例纯有机配体NIR-II发光MOF纳米颗粒HIAM-4030,填补纯有机长波长发光MOF空白。 · 分子巧思:改造分子结构,造出人体红外透视光 MOF如同可定制的“多孔化学积木”,该团队设计了三组梯度对照体系: 弱给体三联苯仅可见光发光→二苯胺强给体红移至715 nm NIR-I区间→强吸电子的BBTD + 二苯胺强给体组合,缩小能级差直达1052 nm NIR-II黄金窗口。 PS:1052 nm处红外光相当于“人体夜视透视镜”,穿透皮肉、体液无杂光干扰,肠道深层溃疡清晰可见。 · 三重改造:专为口服肠道设计的纳米颗粒 针对消化道环境三重纳米修饰,补齐口服制剂全部短板: 1. 肠溶防护壳(Eudragit S100):耐胃酸2小时;抵达肠道95%定点释药,不会半路失效。 2. 靶向导航层(L-精氨酸):精准锚定病灶特有M1巨噬细胞,健康肠道无多余富集。 3. 内核储药仓:负载白藜芦醇,清除炎症过量自由基,修复破损肠黏膜。 · 两大核心能力:无创病灶成像+同步抗炎修复 ✅无创活体NIR-II荧光成像 口服8小时后肠道荧光达到峰值,炎症肠段24小时持续显影,材料48小时完整代谢,无体内残留,体外红外扫描即可判断炎症轻重。 ✅长效肠道修复治疗 DSS(硫酸钠葡聚糖)肠炎小鼠给药后,体重、萎缩结肠快速恢复,肠道溃疡、黏膜屏障损伤显著修复,体内炎症指标回归健康水平,细胞测试证实无明显毒性。 · 四大领域突破性成果 1. 材料创新:摆脱稀土金属依赖,首创纯有机配体1052 nm NIR-II发光Zr-MOF; 2. 分子设计创新:D-A-D配体推拉电子策略,为构筑新型长波长荧光MOF提供思路; 3. 制剂创新:多级修饰肠溶靶向纳米体系,实现口服肠道炎症“成像+抗炎”一体化; 4. 应用创新:无创NIR-II活体监测替代传统肠镜,解决IBD长期复查痛苦难题。 |
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