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订书肽的合成
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首先在固相合成多肽链过程中引入两个α-甲基，α-烯基非天然氨基酸，然后通过烯烃复分解反应(RCM)环化，得到订书肽。 设计多肽过程中，电荷也是影响订书肽功 能的重要因素，正电荷有利于多肽跨膜，而负电荷不 利于跨膜。 研究发现，将正负电荷分别放在肽链的 碳末端和氮末端可以产生额外的氢键结合，该结构 能中和订书肽产生的大的偶极作用。 |
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