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改善GLP-1激动剂长效化的神器：脂肪酸侧链修饰
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GLP-1长效制剂的长效化策略主要分3类： 1）通过改变第8位氨基酸，从而阻止DPP-IV的剪切； 2）通过引入脂肪酸链，使脂肪酸与白蛋白结合，从而减缓肾清除，或者通过GLP-1与白蛋白等大分子融合，或与PEG共价结合，从而减缓肾消除； 3）通过皮下缓释来维持血药浓度，如微球技术。 长链脂肪酸是GLP-1类似物修饰侧链中最重要的部分，长链脂肪酸长度（C原子个数）可显著影响化合物的活性、半衰期以及生物利用度等药效药代数据。目前已上市或在研GLP-1类似物的脂肪酸侧链中，大多为含C14~C20的长链脂肪酸。例如国内争相研发的单靶点、双靶点GLP-1类似物合成中使用的脂肪酸链分别为十八烷二酸单叔丁酯和二十烷二酸单叔丁酯。 |
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