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wwwimm

金虫 (小有名气)

[交流] 生物方面的抑制剂问题

什么是缓慢紧密结合的抑制剂?它的作用机理是什么?

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539669488

金虫 (著名写手)


wwwimm(金币+1,VIP+0):泛而不精 10-26 18:23
又称为缓聚剂。阻滞或降低化学反应速度的物质,作用与负催化剂相同。它不能停止聚合反应,只是减缓聚合反应。借以抑制或缓和化学反应的物质。种类很多,应用很广。
  如催化反应的负催化剂,高分子化合物的阻聚剂,塑料、橡胶、油脂等的抗氧剂,泡沫抑制剂,汽油的抗震剂,防腐蚀的缓冲剂等。如抗氧剂是食品、橡胶及其他有机物质中的氧化反应的抑制剂;食品中加入水杨酸是酸败的抑制剂;某些聚合物中加入紫外线抑制剂(如水杨酸甲酯等)防止因吸收紫外光而变质;有机磷酯是体内胆碱酯酶的抑制剂。某些聚合物的单体在贮存和运输期间,为了防止其自聚合,需要加入抑制剂。
  二、矿业
  浮游选矿时增加矿粒润湿性而使不易附着于气泡上的物质。可以是无机化合物如石灰、氰化物等,或有机化合物如淀粉、胶类等。
  三、医药
  属精神类药物,常见的包括酒精、鸦片、巴比妥酸盐,它们抑制或减少中枢神经系统中的神经冲动的传递,从而压抑(减缓)心理和躯体活动。
  酒精的摄取量不同,作用效果也不同。可能的反应有行为迟钝,喧闹,多话,骂人,行暴力,最后完全抑郁。当服用量较少时,有放松和改善反应速度的作用。人体每小时职能分解大约一盎司酒精,否则就会对中枢神经系统带来消极作用,它影响思维、记忆、判断,并导致情绪失常和动作失调。
  鸦片(opiate)是笼统的称谓,是指从罂粟未成熟的种子荚的包浆里提炼出的物质,包括可待因(codeine)和吗啡(morphine)。这种药物的作用是导致深度睡眠,止痛,抑制呼吸,降低血压,丧失性功能。从鸦片里提炼的另一种药物是海洛因(heroin),它可以驱除退行性症状,服用时引起一阵突然的温热,减退性欲,也可引起困盹,乏力和恍惚。
  巴比妥酸盐(barbiturates)在小剂量服用时,减少焦虑使人感到平静,减少肌肉震颤;大剂量服用时,引起睡眠,但减少REM睡眠的时间,严重时丧失感觉,陷入麻木,甚至死亡。
  四、酶的抑制剂
  1、不可逆抑制 彻底破坏了酶的结构和功能
  2、可逆抑制
  1)竞争性抑制 抑制物与底物结构类似而引起的抑制。
  2)非竞争性抑制 抑制物与底物分别结和在酶的不同位点,通过引起酶失活而起到抑制
  3)反竞争性抑制 抑制物与酶和底物的复合物结合而起到抑制。
  当去除抑制物后,酶的活性还能恢复。
2楼2009-10-22 08:26:46
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leonumn

铁杆木虫 (著名写手)

★ ★ ★ ★ ★ ★
wwwimm(金币+1,VIP+0): 10-24 08:10
wwwimm(金币+5,VIP+0):不够详细 10-26 18:23
第1步是非常迅速的可逆反应;第2步需要一个缓慢的不可逆的转变过程,底物的积累不会影响这种缓慢的过程,因而不能解除抑制作用.
3楼2009-10-22 09:08:49
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wwwimm

金虫 (小有名气)

二楼能不能说的更详细点,3Q!!
4楼2009-10-23 08:12:24
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star1987

木虫 (著名写手)

笑傲江湖

★ ★ ★
wwwimm(金币+3,VIP+0): 10-26 18:24
缓慢紧密结合的抑制剂这类抑制剂能缓慢地以非共价键或共价键的形式与酶活性中心紧密结合。
5楼2009-10-23 12:39:48
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leonumn

铁杆木虫 (著名写手)

★ ★
wwwimm(金币+2,VIP+0): 10-30 11:17
新型HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂的结合模式特征与抗耐药抑制剂设计研究进展

2009-10-09
分类号:药化学和制药化学工业
出版年:2009
年卷期:2009(3)
文献类型:期刊类
文摘号:2009065220
作者:展鹏 刘新泳
起止页码:228-236
文摘:新一代抗耐药的HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)具有较高的柔韧性,能与氨基酸主链形成氢键作用,它能特异性靶向结合位点的保守性区域,且结合模式独特,属于缓慢-紧密型抑制剂。该文综述了新一代HIV-1NNRTIs的结合模式特征,为新型抗耐药抑制剂的设计提供有价值的参考。

刊名:中国药物化学杂志
6楼2009-10-27 09:55:08
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