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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 【求助】怎样增溶
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木樨mx

银虫 (正式写手)

[交流] 【求助】怎样增溶

目前有一药物，水溶性与脂溶性都不太好，但想做成注射剂给大鼠静脉注射，只是用于药动研究。
  目前已试吐温80用量1%，丙二醇30%乙醇10%，酸碱调节，但效果均不好，且增溶剂两两试验与单个增溶相比并无明显优势，可能是潜溶剂剂量没有摸好吧，但本人无经验，这样一点一点摸对原料药消耗太大，请问有谁做过类似的么？能否提供点意见，比如如何更合理安排增溶试验，比如正交啊啥的。现在还可以有PEG400和600，以及甘油，不胜感激。
  药物是黄酮苷类，在甲醇中溶解很好，其他溶剂都一般，不太强。
  感谢提供意见。

[ Last edited by jw227 on 2009-10-10 at 10:27 ]
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1楼 2009-10-08 19:19:57
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momo2337

银虫 (小有名气)
★
karl2100(金币+1,VIP+0):谢谢回复！ 10-12 23:31
表面活性剂太多对静脉给药不太好吧，试试固体分散体啊纳米结晶啊啥的，制备工艺简单，药物含量高的剂型吧。
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16楼2009-10-12 20:03:34
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472514568

至尊木虫 (职业作家)

小木虫议政大臣兼协办大学士
★ ★
木樨mx(金币+2,VIP+0):谢谢提供意见，目前还是想先采取药剂方法，不过很谢谢 10-8 21:57
增溶的方法很多
如果药剂的方法不行的话   建议楼主考虑药化的方法
加上一些水溶性较强的基团 ，来改善药物的溶解性，
也就是通常所说的做成前药
这样也是可以用来做药动学研究的
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保持心灵的纯洁
2楼2009-10-08 21:31:41
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mspharm

金虫 (正式写手)
★ ★ ★
木樨mx(金币+3,VIP+0):谢谢，不过微粉没做过，能说的更详细一些么，比如设备，过程，谢谢 10-8 22:00
可辅以药物微粉化。
赞一下(2人) 回复此楼
3楼2009-10-08 21:39:24
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剪纸艺术

金虫 (著名写手)
★ ★
木樨mx(金币+2,VIP+0):谢谢 10-9 11:44
作成脂质体吧!或着加入TWEEN85，做析因设计吧！
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5楼2009-10-09 09:52:35
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