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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 【求助】怎样增溶
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木樨mx

银虫 (正式写手)

[交流] 【求助】怎样增溶

目前有一药物，水溶性与脂溶性都不太好，但想做成注射剂给大鼠静脉注射，只是用于药动研究。
  目前已试吐温80用量1%，丙二醇30%乙醇10%，酸碱调节，但效果均不好，且增溶剂两两试验与单个增溶相比并无明显优势，可能是潜溶剂剂量没有摸好吧，但本人无经验，这样一点一点摸对原料药消耗太大，请问有谁做过类似的么？能否提供点意见，比如如何更合理安排增溶试验，比如正交啊啥的。现在还可以有PEG400和600，以及甘油，不胜感激。
  药物是黄酮苷类，在甲醇中溶解很好，其他溶剂都一般，不太强。
  感谢提供意见。

[ Last edited by jw227 on 2009-10-10 at 10:27 ]
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1楼 2009-10-08 19:19:57
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回帖支持 ( 显示支持度最高的前 50 名 )

脂质体

至尊木虫 (知名作家)
★ ★
木樨mx(金币+2,VIP+0):谢谢，考虑中 10-10 11:13
鬼子的一篇专利CN200480018725提到用soya flavone HG和（或）Soy health SA增溶，一些难溶性的黄酮苷类药物可以大大提高在水中的溶解度。而用一般的表面活性剂和潜溶剂不能取得很好的效果。LZ不妨试试。
另外，纳米混悬剂也是可以考虑的。
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7楼2009-10-10 10:03:00
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普通回帖

472514568

至尊木虫 (职业作家)

小木虫议政大臣兼协办大学士
★ ★
木樨mx(金币+2,VIP+0):谢谢提供意见，目前还是想先采取药剂方法，不过很谢谢 10-8 21:57
增溶的方法很多
如果药剂的方法不行的话   建议楼主考虑药化的方法
加上一些水溶性较强的基团 ，来改善药物的溶解性，
也就是通常所说的做成前药
这样也是可以用来做药动学研究的
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保持心灵的纯洁
2楼2009-10-08 21:31:41
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mspharm

金虫 (正式写手)
★ ★ ★
木樨mx(金币+3,VIP+0):谢谢，不过微粉没做过，能说的更详细一些么，比如设备，过程，谢谢 10-8 22:00
可辅以药物微粉化。
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3楼2009-10-08 21:39:24
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依水佛兰

银虫 (正式写手)
★
木樨mx(金币+1,VIP+0):谢谢 10-9 11:42
还可以做包裹
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我的小药房 [url]http://amiyahome.blog.163.com[/url] 收集有关药物的点点滴滴……
4楼2009-10-08 22:42:55
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剪纸艺术

金虫 (著名写手)
★ ★
木樨mx(金币+2,VIP+0):谢谢 10-9 11:44
作成脂质体吧!或着加入TWEEN85，做析因设计吧！
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5楼2009-10-09 09:52:35
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user53900

木虫 (正式写手)

知易行难，实验的真谛
★
木樨mx(金币+1,VIP+0):先谢谢，不过我们这只是一个小实验，还是先想尽量简单处理 10-9 11:45

现在不适说纳米粒这方面发展的挺好吗，你查查这方面的资料应该对你有用
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我们已经走的太远，以至于忘了为什么而出发
6楼2009-10-09 10:02:44
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blackrose80

木虫 (小有名气)
★ ★
木樨mx(金币+2,VIP+0):谢谢，不过丙二醇溶了可以直接给大鼠静注么，不会溶血的么 10-10 11:15
加大丙二醇用量试试，不行就用丙二醇溶解
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8楼2009-10-10 10:29:13
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dengwenjun

木虫 (小有名气)
★
木樨mx(金币+1,VIP+0):谢谢 10-10 11:15
还可以考虑包合的方法，对增加药物溶解度很有效
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9楼2009-10-10 11:00:41
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jun1027

★ ★
木樨mx(金币+2,VIP+0):谢谢，试过你的方法，但好像效果一般，溶的不是太好。 10-10 15:08
试一下超声；
以前曾做过相关的，那时我是加了吐温80，然后每次用时超声一下，效果不错；
要注意，配溶液时先将样品跟吐温充分搅拌均匀（搅不匀的话先超声一下），然后分次加水搅匀；（如果温度对样品没太大影响的话，可以稍稍加一下热）吐温的量也可以适当增加……
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10楼2009-10-10 13:24:45
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