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yqhyqh

铁虫 (正式写手)

[交流] 奥拉帕尼Olaparib 已有2人参与

基本信息
药物名称:奥拉帕尼(Olaparib)(奥拉帕利)
英文商品名:Lynparza
 CAS:763113-22-0
适应症:
截至2022年,奥拉帕尼已经获得86个国家批准用于治疗晚期卵巢癌。获得84个国家的批准用于受体2(HER2)阴性转移性乳腺癌和人表皮生长因子gBRCAm基因突变的治疗,在68个国家治疗gBRCAm转移胰腺癌。在70个国家批准被批准用于转移性去势耐药前列腺癌的治疗。
1)复发卵巢癌的维持治疗:
①对于上皮性复发性卵巢癌成人患者的维持治疗
②对铂类敏感或部分敏感的输卵管或原发性腹膜癌的化疗。
2)接受3线或以上化疗方案后仍有进展的gBRCA基因突变的晚期卵巢癌。
3)BRCA基因突变的HER2阴性的转移性乳腺癌:
①曾接受新辅助化疗、辅助化疗、转移性化疗的有害或可疑有害的gBRCA基因突变、HER2阴性的转移性乳腺癌患者
②激素受体阳性的患者需先进行内分泌治疗,不适合用内分泌治疗的患者再用奥拉帕尼。
靶点和IC50ARP2(1nM);PARP1(5nM)
开发公司:MERCK,阿斯利康
剂型规格:胶囊:奥拉帕尼50毫克;150mg,100mg,片剂

上市时间
FDA:2014/12/19,EMA:2014/12/16;PMDA:2018/1/19
gong号:合成药物
 
作用机理
BRCA1/2突变的患者可能在基因上易患某些类型的癌症,而且往往对其他类型的癌症治疗具有耐药性,但这有时也会使他们的癌症具有独特的脆弱性,因为癌细胞增加了对PARP的依赖来修复他们的DNA,使他们能够继续分裂。意味着选择性抑制PARP的药物可能对易受这种治疗影响的癌症患者有显著益处。通过产生不能正确修复的双链DNA断裂,导致细胞稳态分裂和细胞死亡,导致BRCA 1/2缺陷肿瘤细胞死亡。奥拉帕尼能够比普通化疗药物更精确地瞄准并杀死癌细胞。


市场信息
gong号:合成药物

Lynparza自2014年FDA批准上市以来,全球销售额逐年上升,2015年0.94亿美元,2016年2.18亿美元,2017年2.97亿美元,2018年6.47亿美元,2019年11.98亿美元,2020年22.36亿美元,2021年27.48亿美元。
 
美国DMF注册信息

EUWC

KDMF

NDCAPI



化合物专利
WO200408976,申请人KUDOS PHARM LTD (GB) ,MAYBRIDGE LTD (GB) ,申请日2004年3月12日。Olaparib由英国生物技术公司KuDOSPharmaceuticals研发的药物,2005年阿斯利康将KuDOS公司收购。
 
合成路线
gong号:合成药物

参考资料:WO2004080976

参考资料:US8183369
 
参考资料:CN110078671
 
参考文献:奥拉帕尼合成路线图解
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2518299249

铜虫 (正式写手)


小木虫: 金币+0.5, 给个红包,谢谢回帖
奥拉帕尼杂质研究
杂质研究,联系15787876101(微信)
2楼2023-02-03 09:37:54
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yqhyqh

铁虫 (正式写手)

好药值得好好看下
3楼2023-02-03 14:20:12
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yqhyqh

铁虫 (正式写手)

4楼2023-02-04 11:52:50
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yqhyqh

铁虫 (正式写手)

奥拉帕尼Olaparib
5楼2023-02-08 08:16:53
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6楼2023-02-12 23:44:14
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yqhyqh

铁虫 (正式写手)

Chem-Drugs
7楼2023-02-13 19:00:09
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