版块导航: 正在加载中...

登录注册

应《网络安全法》要求，自2017年10月1日起，未进行实名认证将不得使用互联网跟帖服务。为保障您的帐号能够正常使用，请尽快对帐号进行手机号验证，感谢您的理解与支持！

24小时热门版块排行榜

返回列表

allpeptide

银虫 (正式写手)

应助: 5 (幼儿园)
金币: 994.1
红花: 10
帖子: 629
在线: 797.9小时
虫号: 12673536
注册: 2018-11-15
性别: GG
专业: 药物化学

[交流] RGD肽|c(RGDfK)环肽已有1人参与

2017年的某天，小编开始每周写一篇多肽话题的文章，标题为《壹周多肽秀》，今天小编突发奇想，每天介绍一种热门或者经典的多肽，标题就定为“每日壹肽”。

今天要介绍的多肽是一种RGD环肽，名字为c(RGDfK)。

常见写法：cyclo(RGDfK)、cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)、cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)、c(RGDfK)，其中c(RGDfK)最为简短，以下介绍都用这个名字。

c(RGDfK)是一个五元环肽，由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D型苯丙氨酸、赖氨酸组成，并且首尾酰胺键成环。

结构图如下：
RGD环肽

（采用Fmoc固相多肽合成方法，先合成带侧链保护的全保护肽，H2N-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-DPhe-Lys(Boc)-COOH，后在有机溶液中，分子内形成酰胺键，达到成环目的。）

基本参数如下
CAS号：161552-03-0

氨基酸个数：5

分子式：C27H41N9O7

平均分子量：603.6705

精确分子量：603.3129

等电点(PI)：11.51

pH=7.0时的净电荷数：1

平均亲水性：非常亲水

介绍：c(RGDfK)是一种RGD肿瘤靶向肽，与αvβ3受体结合，是αvβ3整合素受体的高效选择性抑制剂。含环RGD的多肽是整合素的选择性拮抗剂，整合素是在细胞间和细胞-基质相互作用中起重要作用的蛋白质。以适当的标记形式，这些肽可作为诊断成像和某些类型癌症的肽靶向治疗的有用工具。

例如：
1、c(RGDfK）可以轻松地与荧光标记，螯合剂或载体偶联。

2、将Lys换成Lys(N3)，将ε-氨基转化为叠氮化物，从而通过点击化学进一步官能化。

3、Lys侧链氨基上接巯基丙酸，引入巯基，可与其它化合物的巯基或者马来酰亚胺基团反应。

参考文献：

1、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20595956/

2、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20595956/

3、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20595956/

4、https://www.ncbi.nlm.nih.gov/ent ... ;list_uids=23085681

5、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23618768/

6、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/

7、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25529187/

1.jpg

回复此楼

» 猜你喜欢

» 本主题相关商家推荐: (我也要在这里推广)

仅专注合成多肽，多肽的发展方向、结构、作用、合成与纯化，当前多肽界的新闻。微信见名字

1楼 2021-01-28 09:54:46

已阅回复此楼关注TA 给TA发消息送TA红花 TA的回帖

风轻水软

新虫 (初入文坛)

应助: 0 (幼儿园)
金币: 24
散金: 5
帖子: 15
在线: 18.7小时
虫号: 23599483
注册: 2020-09-28
专业: 有机合成

★
小木虫: 金币+0.5, 给个红包，谢谢回帖

三月份一篇AM用的正是这个，楼主太优秀了

赞一下