[交流] RGD肽|c(RGDfK)环肽 已有1人参与

2017年的某天，小编开始每周写一篇多肽话题的文章，标题为《壹周多肽秀》，今天小编突发奇想，每天介绍一种热门或者经典的多肽，标题就定为“每日壹肽”。 今天要介绍的多肽是一种RGD环肽，名字为c(RGDfK)。 常见写法：cyclo(RGDfK)、cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)、cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)、c(RGDfK)，其中c(RGDfK)最为简短，以下介绍都用这个名字。 c(RGDfK)是一个五元环肽，由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D型苯丙氨酸、赖氨酸组成，并且首尾酰胺键成环。 结构图如下： RGD环肽 （采用Fmoc固相多肽合成方法，先合成带侧链保护的全保护肽，H2N-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-DPhe-Lys(Boc)-COOH，后在有机溶液中，分子内形成酰胺键，达到成环目的。） 基本参数如下 CAS号：161552-03-0 氨基酸个数：5 分子式：C27H41N9O7 平均分子量：603.6705 精确分子量：603.3129 等电点(PI)：11.51 pH=7.0时的净电荷数：1 平均亲水性：非常亲水 介绍：c(RGDfK)是一种RGD肿瘤靶向肽，与αvβ3受体结合，是αvβ3整合素受体的高效选择性抑制剂。含环RGD的多肽是整合素的选择性拮抗剂，整合素是在细胞间和细胞-基质相互作用中起重要作用的蛋白质。以适当的标记形式，这些肽可作为诊断成像和某些类型癌症的肽靶向治疗的有用工具。 例如： 1、c(RGDfK）可以轻松地与荧光标记，螯合剂或载体偶联。 2、将Lys换成Lys(N3)，将ε-氨基转化为叠氮化物，从而通过点击化学进一步官能化。 3、Lys侧链氨基上接巯基丙酸，引入巯基，可与其它化合物的巯基或者马来酰亚胺基团反应。 参考文献： 1、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20595956/ 2、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20595956/ 3、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20595956/ 4、https://www.ncbi.nlm.nih.gov/ent ... ;list_uids=23085681 5、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23618768/ 6、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/ 7、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25529187/ 1.jpg

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