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smallkame

木虫 (正式写手)


[资源] 2019FDA药品-临床-专利信息速览之Darolutamide(NUBEQA,ODM-201,拜耳)

年7月30日,FDA批准了Darolutamide(NUBEQA,拜耳医药保健制药公司)用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)。Darolutamide(NUBEQA)是一种非甾体雄激素受体拮抗剂,将在nmCRPC临床治疗上与其他两种雄激素受体拮抗剂阿帕他胺和恩杂鲁胺竞争。

去势抵抗性前列腺癌(CRPC)是指经过初次持续雄激素剥夺治疗(ADT)后疾病依然进展的前列腺癌。去势抵抗性前列腺癌(CRPC)是指经过初次持续雄激素剥夺治疗(ADT)后疾病依然进展的前列腺癌。前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤,雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展,因此,传统的内分泌治疗,例如单一去势治疗(手术去势:双侧睾丸切除,或者药物去势:注射诺雷得或抑那通或达菲林等)可以阻断睾丸来源的雄激素,抗雄治疗(口服抗雄药物:康士得或氟他胺等)可以有效阻断肾上腺来源的雄激素。但随着疾病的进展,雄激素受体(AR)发生突变,虽然睾丸来源的雄激素和肾上腺来源的雄激素被阻断,但是肿瘤细胞自身生物合成雄激素的能力提高,突变的雄激素受体对于低水平的雄激素更加敏感,此时患者血清睾酮虽然处于去势水平,但是低水平的雄激素(肿瘤细胞分泌的雄激素)仍然可以驱动疾病进展,此时的疾病状态就是去势抵抗阶段。

临床前研究显示,与目前已有的雄激素受体拮抗剂例如阿帕他胺和恩杂鲁胺相比,darolutamide的血脑屏障透过率更低,对GABAA受体的亲和力也更低,从而减少了可能产生的副作用。

体外实验中,Darolutamide显著抑制恩杂鲁胺耐药MR49F细胞的生长和AR转录活性,导致体内肿瘤体积缩小和血清前列腺特异性抗原水平下降,延长MR49F异种移植瘤小鼠的生存期。

整理了Darolutamide的药品-临床-专利速览信息供大家参考(参见附件)以及原研专利文献打包(参见附件)。当然若需做好研发立项准备,还需针对临床细节、原研专利布局开展更细致的调研工作。欢迎回复意见来交流!

之前在论坛里整理的药物信息:2019fda-药品专利信息-首个乳腺癌pi3k抑制剂—阿培利司(alpelisib)
                                              http://muchong.com/t-14129864-1
                                               2019fda药品-临床-专利信息速览之厄达替尼(erdafitinib)
                                               http://muchong.com/t-14129671-1
                                               2019FDA-药品临床专利信息-全新靶点多发性骨髓瘤新药XPOVIO
                                               http://muchong.com/t-14140293-1
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3楼2020-03-24 08:51:18
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4楼2020-03-27 11:07:30
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2020-03-22 06:54   回复  
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2020-09-12 10:05   回复  
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lvyong6256楼
2020-12-05 10:14   回复  
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