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smallkame

木虫 (正式写手)

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[资源] 2019FDA药品-临床-专利信息速览之Darolutamide（NUBEQA，ODM-201，拜耳）

年7月30日，FDA批准了Darolutamide（NUBEQA，拜耳医药保健制药公司）用于非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）。Darolutamide（NUBEQA）是一种非甾体雄激素受体拮抗剂，将在nmCRPC临床治疗上与其他两种雄激素受体拮抗剂阿帕他胺和恩杂鲁胺竞争。

去势抵抗性前列腺癌（CRPC）是指经过初次持续雄激素剥夺治疗（ADT）后疾病依然进展的前列腺癌。去势抵抗性前列腺癌（CRPC）是指经过初次持续雄激素剥夺治疗（ADT）后疾病依然进展的前列腺癌。前列腺癌是一种雄激素依赖的肿瘤，雄激素可以刺激前列腺癌细胞的生长和疾病进展，因此，传统的内分泌治疗，例如单一去势治疗（手术去势：双侧睾丸切除，或者药物去势：注射诺雷得或抑那通或达菲林等）可以阻断睾丸来源的雄激素，抗雄治疗（口服抗雄药物：康士得或氟他胺等）可以有效阻断肾上腺来源的雄激素。但随着疾病的进展，雄激素受体（AR）发生突变，虽然睾丸来源的雄激素和肾上腺来源的雄激素被阻断，但是肿瘤细胞自身生物合成雄激素的能力提高，突变的雄激素受体对于低水平的雄激素更加敏感，此时患者血清睾酮虽然处于去势水平，但是低水平的雄激素（肿瘤细胞分泌的雄激素）仍然可以驱动疾病进展，此时的疾病状态就是去势抵抗阶段。

临床前研究显示，与目前已有的雄激素受体拮抗剂例如阿帕他胺和恩杂鲁胺相比，darolutamide的血脑屏障透过率更低，对GABAA受体的亲和力也更低，从而减少了可能产生的副作用。

体外实验中，Darolutamide显著抑制恩杂鲁胺耐药MR49F细胞的生长和AR转录活性，导致体内肿瘤体积缩小和血清前列腺特异性抗原水平下降，延长MR49F异种移植瘤小鼠的生存期。

整理了Darolutamide的药品-临床-专利速览信息供大家参考（参见附件）以及原研专利文献打包（参见附件）。当然若需做好研发立项准备，还需针对临床细节、原研专利布局开展更细致的调研工作。欢迎回复意见来交流！

之前在论坛里整理的药物信息：2019fda-药品专利信息-首个乳腺癌pi3k抑制剂—阿培利司（alpelisib）
                                          http://muchong.com/t-14129864-1
                                             2019fda药品-临床-专利信息速览之厄达替尼（erdafitinib）
                                             http://muchong.com/t-14129671-1
                                             2019FDA-药品临床专利信息-全新靶点多发性骨髓瘤新药XPOVIO
                                             http://muchong.com/t-14140293-1

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